Nivolumab e Pembrolizumab (anti-PD-1)
Scheda di riferimento — farmaci citati ma non dettagliati nel corso. Sintesi da fonti autorevoli.
Classe: anticorpi monoclonali IgG4 anti-PD-1 (immune checkpoint inhibitors) Bersaglio: PD-1 (PDCD1, cromosoma 2q37.3 · UniProt Q15116 · NCBI Gene 5133)
Struttura e differenze
Entrambi sono mAb IgG4 (isotipo scelto per la scarsa attività effettrice ADCC/CDC, così da bloccare il recettore senza uccidere il linfocita T).
- Nivolumab (Opdivo, Bristol Myers Squibb) — anticorpo completamente umano.
- Pembrolizumab (Keytruda, Merck) — anticorpo umanizzato.
Complesso tra PD-1 e il frammento Fab di nivolumab. PDB 5WT9 (RCSB PDB).
Funzione
Legano PD-1 sui linfociti T e ne impediscono l’interazione con PD-L1/PD-L2, togliendo il freno inibitorio e riattivando la risposta citotossica antitumorale. Non agiscono sul tumore direttamente ma sul linfocita T.
Indicazioni e tossicità
Approvati in melanoma avanzato, NSCLC, carcinoma renale, tumori del distretto testa-collo, Hodgkin, tumori MSI-high, e altri. Effetti avversi tipici: eventi immuno-correlati (irAE) da autoimmunità (coliti, tiroiditi, dermatiti, polmoniti).
🔗 Compare in
- PD-1 — sono gli anti-PD-1 di riferimento in clinica.
Fonti: UniProt Q15116 (PD-1/PDCD1), NCBI Gene 5133; DrugBank DB09035 (nivolumab), DB09037 (pembrolizumab).