Diuretici Risparmiatori di Potassio

Nascono per ovviare alla perdita di potassio indotta dagli altri diuretici: inducono diuresi senza far perdere potassio. Agiscono a livello dei dotti collettori. Tre categorie:

  • Antagonisti strutturali dell’aldosterone → spironolattone (capostipite).
  • Pteridine → triamterene.
  • Amiloride.

Meccanismo d’azione

I meccanismi sono diversi tra loro:

  • Spironolattoneantagonista competitivo del recettore dei mineralcorticoidi: blocca l’azione dell’aldosterone e quindi l’aumento dell’espressione (trascrizionale/epigenetica) del trasportatore del sodio, prevenendo il riassorbimento di sodio.
  • Triamterene e amilorideinibiscono il canale del sodio della membrana luminale delle cellule epiteliali, impedendo il riassorbimento del sodio senza influenzare il movimento del potassio.

Farmacocinetica

Tutti somministrati per via orale. In genere non metabolizzati, tranne il triamterene (metabolismo epatico). L’amiloride ha biodisponibilità orale bassa (~20%).

Usi terapeutici

  • Iperaldosteronismo primario.
  • Insufficienza cardiaca congestizia, cirrosi, sindrome nefrosica.
  • In combinazione con altri diuretici (per compensarne la perdita di potassio).

Reazioni avverse

  • Iperpotassiemia (effetto di classe).
  • Ginecomastia — spironolattone.
  • Anemia megaloblastica — triamterene (meccanismo non ben noto).
  • Aumento dell’intolleranza al glucosio (effetto pro-diabetogeno) — amiloride.

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