Inibitori del Complesso GPIIb/IIIa

Antiaggreganti che bloccano il complesso GPIIb/IIIa, un’integrina di superficie della piastrina.

Ruolo del recettore

Quando arriva uno stimolo aggregante, il GPIIb/IIIa cambia conformazione e diventa capace di interagire con il fibrinogeno e il fattore di von Willebrand. Questi fanno da ponte tra piastrina e piastrina e tra piastrina ed endotelio leso, stabilizzando il legame e strutturando il coagulo. Bloccando il recettore si impedisce questa adesione/aggregazione.

Farmaci

• Abciximab — anticorpo monoclonale.
• Tirofiban — piccola molecola.
• Eptifibatide — peptide ciclico (disintegrina).

Note farmacologiche

• Biodisponibilità generalmente buona per i farmaci della categoria.
• L’anticorpo monoclonale (abciximab) ha eliminazione reticolo-endoteliale: viene assorbito tramite vescicole endocitotiche dall’endotelio e degradato per via proteica.

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(Integrazione da: sbobina 21)

Uso come terapia “ponte” perioperatoria

Sono farmaci molto efficaci e per questo non usati nella pratica antiaggregante di routine (fanno sanguinare). Si usano come ponte: un paziente in doppia antiaggregazione che deve sospendere tutto per un intervento ad alto sanguinamento (es. protesi) resta scoperto e a rischio trombotico; finito l’intervento gli si dà un ponte con l’Abciximab (anticorpo monoclonale) o il Tirofiban (piccola molecola che riconosce il recettore), che impedisce la formazione di trombi nel periodo senza i suoi antiaggreganti abituali, per poi restituirgli la terapia.

🔗 Collegamenti

• Antiaggreganti Piastrinici — 📋 sottoclasse (integrina GPIIb/IIIa)
• Cascata della Coagulazione — 🔗 sfrutta il fibrinogeno della cascata come ponte tra piastrine
• Meccanismi d’Azione dei MAB in Terapia — 🔗 Abciximab come MAB anti-antigene solubile