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Modulatori delle Incretine (GLP-1 agonisti e DPP-4 inibitori)

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Modulatori delle Incretine (GLP-1 agonisti e DPP-4 inibitori)

Le incretine sono GLP-1 e GIP. I modulatori incretinici sono farmaci di grande notorietà e in forte sviluppo, distinti in due categorie:

  • Mimetici del GLP-1: riproducono gli effetti del peptide endogeno (tra cui la sazietà).
  • Inibitori della DPP-4: impediscono la degradazione del GLP-1 endogeno, prolungandone gli effetti biologici.

I GLP-1 mimetici sono più efficaci degli inibitori della DPP-4.

Effetti

Agiscono a moltissimi livelli: neurologico, muscolare, epatico, gastrico; migliorano la funzione endoteliale e sono cardioprotettivi. Riducono peso, appetito e produzione epatica di glucosio, aumentano la sazietà.

GLP-1 mimetici

Operano in due modi: mimano il GLP-1 (derivati resistenti alla DPP-4) e ne prolungano l’azione.

  • Exenatide: farmaco vecchio, di derivazione naturale (dalla saliva di una lucertola). Agonista parziale del GLP-1.
  • Liraglutide: analogo sintetico (maggiore effetto degli analoghi naturali).
  • Semaglutide: ultima generazione, legata all’albumina, con lunga emivita plasmatica e resistente alla DPP-4. Somministrazione 1/die o a giorni alterni. Agonista del solo GLP-1.
  • Tirzepatide: agonista combinato (GLP-1 + GIP), nuovo.

Inibitori della DPP-4

Riducono la degradazione delle incretine, che mantenute agiscono sulle cellule alfa e beta. Non comportano rischio ipoglicemico. Sono meno efficaci degli agonisti del GLP-1.

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