Storia degli Antibiotici
Vincenzo Tiberio
Un medico napoletano, Vincenzo Tiberio, è considerato un precursore della scoperta. Notò che, quando nel pozzo della villa familiare erano presenti muffe, gli abitanti non si ammalavano di gastroenterite, mentre dopo la pulizia del pozzo si ammalavano. Ipotizzò che alcuni miceti (es. Penicillium glaucum) fossero di ostacolo alla propagazione dei batteri patogeni e pubblicò il lavoro sugli Annali di igiene sperimentale, ma morì in guerra senza proseguire le ricerche. Si ipotizza che Fleming avesse letto il suo articolo.
Fleming, Florey e Chain
Il Premio Nobel per la penicillina fu vinto da Alexander Fleming, Howard Florey ed Ernst Boris Chain nel 1945.
Fleming scoprì la penicillina per serendipity: medico nella Prima Guerra Mondiale, aveva osservato che i soldati morivano più per le infezioni delle ferite che per i colpi, e cercava un “proiettile magico” contro i batteri. Tornato da una vacanza, notò che su alcune piastre seminate era cresciuta della muffa e che attorno ad essa non c’era più lo Staphylococcus aureus: le muffe producono qualcosa che impedisce la crescita dei batteri. Isolò la penicillina, prodotto del Penicillium glaucum.
Florey e Chain, a Oxford, diedero applicazione clinica alla scoperta studiando come estrarre efficacemente la penicillina dalla muffa. Il primo studio clinico fu su un poliziotto settico: ebbe un miglioramento, ma l’estrazione era così inefficiente che il farmaco finì (provarono persino a recuperarlo dalle urine) e il paziente morì. Il secondo test, su un bambino settico che richiedeva dosi inferiori, ebbe successo: si capì che l’effetto era dose-dipendente.
Penicillina e Seconda Guerra Mondiale
Temendo che i bombardamenti tedeschi distruggessero i laboratori, Florey e Chain spolverarono le proprie giacche con i ceppi di muffa per poterli ricostruire ovunque. Non trovando fondi in Inghilterra, portarono la molecola negli Stati Uniti, dove il governo coinvolse una cordata di aziende (la prima fu Pfizer) per la produzione su larga scala. Negli USA i due progetti segreti di guerra erano la bomba atomica (Fermi) e la penicillina. Risolta la struttura cristallografica e la sintesi, i soldati americani sbarcarono in Normandia con la penicillina, vantaggio bellico poi condiviso con gli alleati (“THANKS TO PENICILLIN, WE WILL COME HOME”). Dopo la guerra fu distribuita ai civili; il boom demografico del dopoguerra è in buona parte attribuibile alla penicillina, che ridusse la mortalità per infezioni e quella infantile.
Salvarsan ed Ehrlich
I primi tentativi di sviluppo risalgono ai primi del Novecento e nascono dai coloranti: si vide che alcuni avevano efficacia antibatterica (es. il blu di metilene). Il capostipite fu l’Atoxyl (arsenobenzolo), usato contro la sifilide ma tossico a livello oculare. Paul Ehrlich, in Germania, ne sviluppò 606 versioni chimiche per preservare l’azione antibatterica eliminando la tossicità, arrivando al composto 606, brevettato come Salvarsan: prima terapia efficace e non tossica contro la sifilide, prototipo di antibiotico.
Ehrlich è considerato il padre della chemioterapia: il termine indicava in origine i farmaci di sintesi chimica (non di origine naturale) usati contro le infezioni, prima di passare nel gergo comune a indicare i farmaci oncologici.
🔗 Collegamenti
- Mutant Selection Window e Dosaggio Corretto degli Antibiotici — 🔗 il principio “frapper fort, frapper vite” è di Ehrlich
- Antibiotici Beta-lattamici (Generalità e PBP) — ➡️ la penicillina è il capostipite dei betalattamici