Malattia Epatica da Farmaci

Il fegato è il principale organo di metabolismo dei farmaci ed eliminazione delle tossine: va sempre incluso nella DD di qualsiasi epatopatia. Incidenza globale 1–14/100.000.

Tossicità epatica da paracetamolo (acetaminofene): danno delle aree portali con zona di necrosi evidente. Fonte: Wikimedia Commons (Case contributed by Dr. Linda Ferrell, UCSF Department of Pa, Public domain).

Meccanismi

  • Tossicità diretta: conversione epatica di uno xenobiotico in tossina attiva;
  • meccanismi immuni: il farmaco o un suo metabolita agisce da aptene.

Diagnosi

Per associazione temporale tra danno epatico ed esposizione, guarigione dopo l’eliminazione dell’agente ed esclusione di altre cause. Le reazioni possono essere prevedibili (intrinseche, dose-dipendenti) o imprevedibili (idiosincrasiche). L’etanolo produce più danni epatici di qualsiasi altra sostanza.

Pattern di danno e agenti

PatternAgenti tipici
Colestasi lieve senza infiammazionecontraccettivi, steroidi anabolizzanti, antibiotici, HAART, alotano
Epatite colestatica (necroinfiammazione, distruzione dotti)antibiotici, fenotiazine, statine
Necrosi epatocellulare (a spruzzo, massiva, epatite cronica)metildopa, fenitoina, paracetamolo, isoniazide
Steatosi (micro/macrovescicolare, con corpi di Mallory-Denk)etanolo, corticosteroidi, metotrexato, valproato, NPT, tetracicline, amiodarone, aspirina (sindrome di Reye), HAART
Fibrosi e cirrosialcol, metotrexato, enalapril, vitamina A e retinoidi
Granulomisulfamidici, amiodarone, isoniazide, allopurinolo
Lesioni vascolari (sindrome da ostruzione sinusoidale, Budd-Chiari, peliosi)chemioterapici (tamoxifene), tè alle erbe, contraccettivi, steroidi anabolizzanti
Neoplasie (adenoma, HCC, colangiocarcinoma, angiosarcoma)contraccettivi, steroidi anabolizzanti, alcol, Thorotrast, cloruro di vinile

Esempi rilevanti

  • Paracetamolo (reazione prevedibile): negli USA causa più comune di insufficienza epatica acuta che richiede trapianto. In sovradosaggio forma un metabolita tossico dal citocromo P-450 negli epatociti della zona acinare 3; alla loro morte subentrano quelli della zona 2, che a loro volta si danneggiano.
  • Clorpromazina (reazione idiosincrasica): causa colestasi nei soggetti che non la metabolizzano adeguatamente; l’alotano può causare un’epatite fatale immunomediata.

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