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Carbapenemi e Monobattami

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Carbapenemi e Monobattami

Strutture-nucleo dei β-lattamici, catene laterali omesse per chiarezza. In alto i penami (penicilline) e i cefemi (cefalosporine), in basso i carbapenemi — dove lo zolfo dell’anello a cinque termini è sostituito da un carbonio — e i monobattami, in cui l’anello β-lattamico è monociclico, cioè non condensato con nessun secondo anello. Figura di Fvasconcellos, pubblico dominio (Wikimedia Commons).

Due sottoclassi dei beta-lattamici.

Carbapenemi

β-lattamici con un atomo di carbonio al posto dello zolfo nell’anello tiazolidinico, derivati dalla tienamicina (capostipite naturale). Hanno ampio spettro (Gram+, Gram−, aerobi, anaerobi) e ottima resistenza alle β-lattamasi inducibili (incluse quelle che idrolizzano le cefalosporine di 3ª gen → spettro superiore). Attivi su S. aureus MSSA (non MRSA), streptococchi, Neisseriae, gran parte delle Enterobatteriacee ESBL+, H. influenzae, P. aeruginosa, B. fragilis.

Vanno riservati ai casi in cui altri antibiotici non bastano, per non favorire le resistenze. Critici i ceppi produttori di carbapenemasi (es. Klebsiella pneumoniae), resistenti anche agli ultimi antibiotici.

Imipenem

Non assorbito per os. Inattivato dalla deidropeptidasi-I dei microvilli tubulari renali → si associa alla cilastatina (inibitore competitivo dell’enzima), che ne previene la degradazione e protegge i tubuli dalla necrosi. Con cilastatina: eliminazione renale attiva ~70–80%, t½ ~1 h, legame proteico ~15%. Indicato in infezioni respiratorie, genito-urinarie, ostetrico-ginecologiche, osteo-articolari, addominali e miste aerobi-anaerobi nosocomiali. Su P. aeruginosa associare aminoglicoside o fluorochinolone. Reazioni avverse GI; rare convulsioni (~1,5%); infezioni da Candida nei trattamenti lunghi. Posologia: 1,5–4 g/die parenterale (max 4 g).

Meropenem

Anch’esso da tienamicina; un gruppo metilico in posizione 1 lo protegge dalle dipeptidasi renali → non richiede cilastatina. PK e spettro simili a imipenem; ottima resistenza alle β-lattamasi (di cui è anche potente inibitore). Posologia: 1–3 g/die (fino a 6 g/die nelle meningiti).

Ertapenem

Emivita più lunga (~4 h) → monosomministrazione giornaliera; elevato legame proteico (~95%). Spettro come gli altri carbapenemi ma minore attività su P. aeruginosa. Usi: infezioni di cute/tessuti molli, respiratorie, genito-urinarie, ostetrico-ginecologiche, addominali non complicate. Posologia: 1–2 g/die.

Monobattami

L’aztreonam è una beta-lattamina con struttura diversa dagli altri:

  • nato per i pazienti allergici alle penicilline;
  • la struttura caratteristica lo rende meno suscettibile alle β-lattamasi;
  • ha come target i batteri Gram-negativi;
  • si somministra per via intramuscolare.

Molecole della classe

Stesso meccanismo e spettro molto simile: le differenze pratiche stanno nel destino renale, nell’epilettogenicità e nella copertura di P. aeruginosa.

MolecolaCosa la distingueParticolarità
Meropenemil carbapenemico di riferimentogruppo metilico in posizione 1 → niente cilastatina; basso rischio convulsivo → l’unico usato nelle meningiti (fino a 6 g/die)
Imipenemil capostipiteidrolizzato dalla deidropeptidasi-I renale → obbligatoria l’associazione con Cilastatina; ⚠️ convulsioni ~1,5%
Ertapenemla monosomministrazionelegame proteico ~95%, emivita ~4 h → 1/die, adatto alla terapia domiciliare; ⚠️ scarsa attività su P. aeruginosa
Aztreonaml’unico monobattamoanello β-lattamico monociclico → nessuna cross-reattività allergica con le penicilline; solo Gram− aerobi; resiste alle metallo-β-lattamasi
tienamicinacapostipite naturaleda cui derivano imipenem e meropenem; instabile, non utilizzabile come farmaco

⚠️ Interazione di classe da ricordare: tutti i carbapenemici abbattono i livelli plasmatici dell’acido valproico, con rischio di crisi epilettiche non controllate. Associazione da evitare.

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