Cisapride

Procinetico indicato in passato come risorsa di grande efficacia nel trattamento delle sindromi dispeptiche, poi ritirato dal mercato e oggi disponibile solo per indicazioni specifiche. Aumenta il tono dello sfintere esofageo inferiore, la peristalsi, la motilità gastrica e migliora lo svuotamento dello stomaco.

Meccanismo d’azione

È un agonista del recettore 5-HT4, posizionato sul secondo neurone, che rilascia acetilcolina per eccitare il neurone a valle in sinapsi con le cellule muscolari lisce (vedi Circuito Fisiologico della Motilità Gastrointestinale).

Farmacocinetica

• Somministrata per os, assorbita rapidamente dal tratto GI.
• Inizio dell’azione in 30-60 minuti; Tmax di 1-2 ore.
• Emivita fino a 10 ore.
• Entra nel latte materno.
• Estensivo metabolismo epatico ed escrezione renale.

Reazioni avverse

Sono tutte cardioattive: aritmie gravi come tachicardia ventricolare, fibrillazione atriale e prolungamento del QT. Essendo stata associata a 80 decessi, è stata ritirata dal commercio negli Stati Uniti nel 2000; resta disponibile solo nelle condizioni di assoluta necessità.

🔗 Collegamenti

• Farmaci Procinetici (Classi e Razionale) — 📋 agonista 5-HT4
• Metoclopramide — 🔄 condivide il bersaglio 5-HT4 (agonismo)