Metoclopramide

Farmaco con molteplici proprietà recettoriali. Complessivamente migliora la motilità del tratto gastrointestinale superiore e lo svuotamento gastrico, aumenta la peristalsi duodenale, incrementa il tono dello sfintere esofageo inferiore (riducendo il reflusso acido) e svolge funzione antiemetica. Non influenza le secrezioni gastro-entero-pancreatiche.

Meccanismo d’azione

• Antagonista dei recettori D2
• Agonista dei recettori 5-HT4
• Antagonista dei recettori 5-HT3

Tutte e tre le azioni convergono nell’aumentare il tono colinergico e la motilità (vedi Farmaci Procinetici (Classi e Razionale)).

Farmacocinetica

• Somministrata per os, rapidamente assorbita. Tmax tra 1 e 2 ore.
• Attraversa la barriera ematoencefalica e la placenta, entra nel latte materno.
• Spiccato metabolismo epatico (glucuronazione e coniugazione con solfato); escreta con le urine.
• Emivita di 4-6 ore.

Indicazioni

Antinausea nei pazienti diabetici e chemioterapici. È anche un procinetico.

Effetti avversi

• Sedazione o, paradossalmente, ansia.
• Reazioni distoniche e contratture muscolari (conseguenza del blocco D2 centrale, possibile per il passaggio della BEE).
• Ginecomastia e galattorrea.

🔗 Collegamenti

• Farmaci Procinetici (Classi e Razionale) — 📋 anti-D2 / agonista 5-HT4 / anti-5-HT3
• Domperidone — 🔄 altro anti-D2, ma non passa la BEE
• Farmaci Antiemetici (Classi e Siti d’Azione) — 💊 azione antiemetica sulle afferenze vagali (5-HT4)
• Recettori della Dopamina — 🔗 blocco D2