Recettori della Dopamina
La dopamina agisce su 5 recettori, tutti recettori accoppiati a proteine G (GPCR), suddivisi in due classi in base alla proteina G accoppiata e quindi al meccanismo di trasduzione:
- D1, D3, D5
- D2, D4
Le due classi si differenziano per il diverso meccanismo di trasduzione (proteina G stimolatoria Gs o inibitoria Gi).
D2 come bersaglio farmacologico
Esperimenti hanno mostrato che il recettore D2 è il bersaglio migliore per abbassare il tono dopaminergico: gli antagonisti D2 si sono rivelati buoni antipsicotici, ed aumentandone il dosaggio migliorava anche l’effetto terapeutico.
Structure of the D2 Dopamine Receptor Bound to the Atypical Antipsychotic Drug Risperidone (PDB 6CM4). Il recettore D2 — sette eliche transmembrana, come ogni GPCR — con l’antipsicotico alloggiato nella tasca di legame.
🔗 Collegamenti
- Recettori Accoppiati a Proteine G — 📋 sono tutti GPCR (Gs/Gi)
- Dopamina e Ipotesi Dopaminergica — 🔗 il D2 come bersaglio degli antipsicotici
- Farmaci Antipsicotici (Antagonisti D2) — 💊 antagonisti del recettore D2