Domperidone
Farmaco antiemetico e procinetico: incrementa la peristalsi esofagea e gastrica, aumenta il tono dello sfintere esofageo inferiore e la motilità gastrica, migliora lo svuotamento gastrico. Non è particolarmente efficace nel trattamento dell’esofagite da reflusso.
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Meccanismo d’azione
- Antagonista dei recettori D2
- Stimolante gangliare: lo stimolo gangliare porta al rilascio di acetilcolina con effetto procinetico.
A differenza della Metoclopramide, non attraversa la barriera ematoencefalica, quindi è privo degli effetti distonici centrali.
Farmacocinetica
- Somministrato per os, biodisponibilità bassa (10-30%).
- Tmax di 30 minuti-1 ora, così come l’inizio dell’effetto; emivita di 6-8 ore.
- Non attraversa la barriera ematoencefalica, ma entra nel latte materno.
- Fortemente legato alle proteine plasmatiche (>90%).
- Ampio metabolismo epatico, eliminazione dei metaboliti per via urinaria e fecale.
Indicazioni
Nausea, vomito e dispepsia.
Reazioni avverse
Cefalea, ginecomastia e galattorrea, tutte dipendenti dall’antagonismo del recettore D2.
🔗 Collegamenti
- Farmaci Procinetici (Classi e Razionale) — 📋 anti-D2 + stimolante gangliare
- Metoclopramide — 🔄 altro anti-D2; il domperidone non passa la BEE
- Recettori della Dopamina — 🔗 blocco D2