Mupirocina

Struttura 2D della mupirocina, o acido pseudomonico A (PubChem CID 446596, C₂₆H₄₄O₉). La molecola è un estere fra l’acido monico e l’acido 9-idrossinonanoico: la porzione dell’acido monico mima sterica­mente l’isoleucil-adenilato, ed è così che inganna l’isoleucil-tRNA-sintetasi. L’idrolisi del legame estereo libera acido monico inattivo — la ragione per cui il farmaco non funziona per via sistemica.

Antibiotico naturale da Pseudomonas fluorescens, usato esclusivamente per via topica.

Meccanismo e spettro

Battericida con meccanismo unico: blocca l’enzima isoleucil-tRNA-sintetasi, impedendo l’incorporazione dell’isoleucina nella catena polipeptidica → niente resistenza crociata con altri antibiotici. Spettro selettivo sui Gram+: S. aureus (anche β-lattamasi+), S. epidermidis, saprophyticus, haemolyticus, streptococchi β-emolitici; tra i Gram−, Neisseria, Haemophilus, Moraxella. Resistenza rara, da uso prolungato (>10 gg), per isoforma alterata dell’enzima.

Farmacocinetica e uso

Optimum a pH acido (idonea alla cute; il siero ne riduce l’attività). Per via orale/parenterale è inefficace nelle infezioni sistemiche (rapido metabolismo ad acido monico inattivo). Due formulazioni topiche: pomata 2% in polietilenglicole (cute); sale di calcio per uso nasale. Indicazioni: decolonizzazione dei portatori nasali di MRSA, impetigine da S. aureus/streptococchi β-emolitici, infezioni cutanee da stafilococchi multiR. Ben tollerata (bruciore/prurito/rash nel 4–5% della formulazione nasale).

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