Cetuximab

Scheda di riferimento — entità citata ma non spiegata nel corso. Sintesi da fonti autorevoli.

Classe / famiglia: anticorpo monoclonale chimerico (uomo/topo) IgG1 anti-EGFR · DrugBank DB00002. Bersaglio: dominio extracellulare del recettore EGFR (Famiglia ErbB-HER (EGFR)).

Meccanismo

Si lega al dominio extracellulare di EGFR con affinità maggiore dei ligandi naturali, bloccandone l’attivazione (dimerizzazione e autofosforilazione) e quindi le vie a valle RAS-MAPK e PI3K-AKT. Induce anche internalizzazione del recettore e ADCC (essendo un IgG1).

Uso clinico e regolazione

Impiegato nel carcinoma colorettale metastatico e nei tumori testa-collo. La risposta richiede la via a valle intatta: i tumori con NRAS mutati (e in genere quelli MSI-H) sono resistenti, perché la via è attivata a valle del recettore indipendentemente dal blocco di EGFR.

🔗 Compare in

• Instabilità dei Microsatelliti (MSI) — i tumori MSI-H rispondono peggio agli inibitori di EGFR.
• Famiglia ErbB-HER (EGFR) — è il bersaglio molecolare del farmaco.

Fonti: DrugBank DB00002; PubChem.