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Agonisti dei Recettori Muscarinici

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Agonisti dei Recettori Muscarinici

Farmaci che stimolano i recettori muscarinici. Sono pochi e con usi terapeutici limitati, ma vanno conosciuti. (Sul muscolo liscio bronchiale, ad esempio, l’acetilcolina del vago contrae perché gli M3 aumentano il Ca²⁺ via fosfolipasi C.)

Farmaci

  • Acetilcolina: capostipite. Stimola recettori muscarinici e nicotinici, ma è idrolizzata quasi istantaneamente dall’acetilcolinesterasi (degradata in 4-5 secondi anche in coltura). Nessun uso, nemmeno sperimentale.
  • Carbacolo: vantaggio di non essere neutralizzato dall’acetilcolinesterasi. Usato in condizioni sperimentali per studiare i recettori; non in clinica.
  • Metacolina: stimola poco i nicotinici, molto i muscarinici, ed è abbastanza ben neutralizzata dall’acetilcolinesterasi. Uso clinico diagnostico (non terapeutico): nel test alla metacolina per l’asma. Nell’asma c’è iperreattività del parasimpatico, per cui basta poca stimolazione per ottenere broncocostrizione: si fa inalare la metacolina e si valuta la variazione dei parametri respiratori (es. FEV). ⚠️ Va eseguito solo in ambiente protetto/ospedaliero, pronti a intervenire.
  • Betanecolo: non agisce sui nicotinici (nessun problema neuromuscolare). Usato nell’ipotonia della vescica o del tratto gastro-intestinale; impiego in calo perché gli interventi chirurgici che causavano atonia sono sempre meno traumatici.
  • Muscarina: non si usa. Non dà paralisi (non agisce sui nicotinici), ma è letale per occlusione delle vie respiratorie dovuta all’iperproduzione di muco indotta dalla stimolazione colinergica.
  • Pilocarpina: usata nel trattamento del glaucoma.
  • Oxotremorina: uso molto limitato.

(Integrazione da: sbobina 14)

Usi terapeutici dei colinomimetici

Betanecolo

Stimola i recettori muscarinici, soprattutto M1 e M3. Usi (oggi in calo):

  • Distensione addominale post-operatoria / ileo paralitico: dopo chirurgia addominale il taglio del peritoneo dà un riflesso di paralisi della peristalsi; il betanecolo stimola la peristalsi attivando i recettori colinergici. Oggi meno frequente perché la chirurgia mininvasiva impatta poco sul peritoneo.
  • Ritenzione urinaria post-operatoria o post-partum: in caso di paralisi temporanea della vescica (la cateterizzazione prolungata va evitata perché la vescica “si dimentica” di svuotarsi).
  • Megacolon tossico: condizione con distruzione dell’innervazione enterica, da malattia di Chagas (Trypanosoma cruzi, diffusa in Sud America) o dalla sindrome di Hirschsprung (mancato sviluppo genetico del sistema enterico). Oggi si preferiscono farmaci che agiscono su serotonina e dopamina (mediatori della peristalsi).

Pilocarpina (e cevimelina)

Stimolano le ghiandole salivari residue nella xerostomia, condizione molto invalidante (impedisce di mangiare, causa ulcerazioni), dovuta a:

  • Radioterapia per tumori testa-collo (distruzione delle cellule delle ghiandole salivari).
  • Condizioni autoimmuni con autoanticorpi contro le cellule salivari e sierose (talora contro il pancreas esocrino).

La pilocarpina è inoltre usata nel glaucoma: stimolando i muscarinici induce miosi e libera i canali di deflusso dell’umore.

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