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Antistaminici Anti-H1 di Prima Generazione

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Antistaminici Anti-H1 di Prima Generazione

Antagonisti del recettore H1: difenidramina, idrossizina, clorfeniramina. Bloccando H1 inibiscono vasodilatazione, broncocostrizione e aumento della secrezione nasale.

Oggi sono poco usati per il loro effetto sedativo, dovuto alla capacità di attraversare la barriera ematoencefalica. Restano in uso per la sindrome da raffreddamento, in cui il disturbo del sonno è uno dei sintomi (e l’effetto sedativo diventa utile); in passato venivano sfruttati come ipnotici-sedativi nei bambini. Per il trattamento dell’asma l’effetto sedativo non serve, motivo per cui si è passati alle generazioni successive prive di passaggio centrale.

Mancanza di selettività ed effetti

Sono non selettivi: oltre a H1 inibiscono altri recettori, da cui molti effetti indesiderati:

  • Recettori muscarinici → secchezza delle fauci, visione offuscata, stipsi, ritenzione urinaria.
  • Recettori serotoninergici → aumento dell’appetito e del peso corporeo.

Hanno inoltre azione depressiva sul SNC e potenziano gli altri depressori centrali (oppioidi, anestetici, alcol), con sonnolenza.

Farmacocinetica e caratteristiche

  • Latenza d’inizio di 15-20 minuti.
  • Lipofili (per questo attraversano le barriere).
  • Sedazione con riduzione di coordinazione e attenzione → controindicato guidare o svolgere attività che richiedono attenzione dopo l’assunzione; spesso si consiglia di assumerli la sera.
  • Breve durata d’azione → somministrazioni multiple (3-4/die).
  • Possono indurre tachifilassi: con l’uso prolungato la loro attività si riduce.

Indicazioni d’uso

  • Reazione anafilattica (emergenza): in associazione a steroidi, idratazione e altri antistaminici per via endovenosa.
  • Antiallergico per rinite allergica, dermatiti allergiche e da contatto.
  • Premedicazione prima dell’anestesia generale (alcuni anestetici stimolano il rilascio di istamina).
  • Sedativo-ipnotico.
  • Prevenzione della motion sickness (cinetosi).
  • Potenziamento mirato della depressione del SNC, per ridurre la dose di altri depressori in combinazione.

Reazioni avverse

  • Depressione del SNC con diplopia, tremore, stanchezza, disordini della coordinazione motoria, nervosismo, insonnia (rari, in soggetti suscettibili).
  • Disturbi GI: nausea, vomito, stipsi, dolore epigastrico, aumento dell’appetito, reazione paradossa di diarrea.
  • Disturbi dell’accomodazione.
  • Tachicardia con cefalea (il blocco colinergico aumenta il tono simpatico).
  • Rari casi di psicosi.
  • Tachifilassi.

Queste reazioni dipendono da due fattori: scarsa selettività e passaggio della barriera ematoencefalica.

⚠️ Indicazioni del docente

Sulla premedicazione: rispetto alle benzodiazepine, gli antistaminici sono solo sedativi e non inducono amnesia anterograda (vantaggio invece delle BDZ negli interventi). Le BDZ però non riducono la secrezione di muco, che gli antistaminici inibiscono: si può quindi fare un’associazione di benzodiazepina a rapida azione con l’antistaminico, scegliendo la strategia in base al tipo di intervento.

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