Stabilizzatori dei Mastociti (Cromoglicato, Nedocromile)
Farmaci ormai datati — cromoglicato sodico e nedocromile — che agiscono a monte del rilascio di istamina. Non sono antagonisti recettoriali: stabilizzano la membrana dei mastociti (quasi come gli anestetici locali), bloccando i canali del calcio. Riducendo il transito di Ca²⁺, inibiscono la degranulazione dei mastociti e quindi il rilascio di istamina dai granuli.
_19052025_farmaci-antistaminici-e-trattamento-dell_osteoporosi[1]/media/40farmacologia-d19052025farmaci-antistaminici-e-trattamento-dellosteoporosi1-img18.png)
Indicazioni
Si usano quando il rilascio di istamina è IgE-dipendente (ipersensibilità classica, comprese le allergie a cibi e alimenti), e sempre a scopo preventivo, non sull’attacco acuto:
- Asma bronchiale (prevenzione, non attacco acuto);
- Rinite allergica (prevenzione);
- Congiuntivite allergica.
Aiutano a ridurre gli eventi prevenendoli, ma non li bloccano: durante un attacco già in corso (es. rinite allergica) non danno beneficio.
Molecole della classe
| Molecola | Cosa la distingue | Particolarità |
|---|---|---|
| Cromoglicato Sodico | il capostipite, cromone bicarbossilico | assorbimento orale ~1%: la pessima farmacocinetica è la strategia — agisce solo dove viene applicato, quindi nessuna tossicità sistemica. 4 somministrazioni/die, ed è il suo limite. Resta insostituito nella mastocitosi sistemica per via orale |
| Nedocromile | il successore piranochinolinico | inibisce anche eosinofili, neutrofili e le fibre C sensitive (effetto sulla tosse), ma il sapore amaro ne ha affossato l’aderenza: la formulazione inalatoria è fuori commercio |
Ancora più a monte: bloccare l’innesco
Se il cromoglicato impedisce al mastocita di degranulare, l’omalizumab agisce un gradino prima ancora: sequestra le IgE libere impedendo che si carichino sui recettori FcεRI, cioè toglie al mastocita l’antenna con cui riconosce l’allergene. Stessa logica preventiva, bersaglio diverso — e, a differenza dei cromoni, un’efficacia dimostrata nell’asma severa. Vedi Modificatori dei Leucotrieni e Terapie Anti-IgE nell’Asma.
🔗 Collegamenti
- Recettori dell’Istamina (H1-H4) — ⬆️ a monte: riducono il rilascio del ligando
- Antistaminici Anti-H1 di Prima Generazione — 🔄 confronto (questi non bloccano il recettore ma il rilascio)
- Canali del Calcio Voltaggio-dipendenti — 🔗 bloccano il transito di Ca²⁺ nel mastocita