Canali del Calcio Voltaggio-dipendenti
I canali del calcio voltaggio-dipendenti fanno entrare Ca²⁺ nella cellula in risposta alla depolarizzazione, attivando la contrazione (muscolatura liscia e cardiaca) e l’eccitabilità del sistema di conduzione. Sono il bersaglio dei Bloccanti dei Canali del Calcio.
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Struttura
Il canale è costituito da più subunità: α1, α2, β, γ, δ. I farmaci calcio-bloccanti si legano all’interno del canale, sulla subunità α1.
Sottotipi
Classificati per lettera in base alla localizzazione prevalente (orientativa, non rigorosa):
- L-type — “long lasting”: quando si aprono fanno entrare grosse quantità di calcio e restano aperti a lungo (risposta più lenta a manifestarsi e a finire). Prevalenti a livello cardiaco (sistema di conduzione e muscolatura striata), ma non solo. Bloccarli a livello cardiaco dà effetto antiaritmico (riduzione dell’eccitabilità Ca-dipendente) e antipertensivo (riduzione della forza contrattile).
- T-type — “transient”: attivazione e cessazione molto rapide. Presenti soprattutto sulle cellule muscolari lisce periferiche, molto coinvolti nella contrattilità della muscolatura liscia.
- N-type — neuronali, posizionati a livello presinaptico, coinvolti nel rilascio dei neurotrasmettitori.
- P-type — cellule del Purkinje.
- R-type — “residual”, a livello cardiaco ma molto coinvolti anche a livello neuronale.
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I sottotipi rilevanti per i calcio-antagonisti sono L (prevalentemente cardiaci) e T (prevalentemente muscolatura liscia periferica). Non c’è appartenenza esclusiva: i due distretti hanno una mescolanza, ma con prevalenza L nel cuore e T in periferia.
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🔗 Collegamenti
- Bloccanti dei Canali del Calcio — ⬇️ farmaci che li bloccano (sito su subunità α1)
- Contrazione del Muscolo Liscio (MLCK e MLCP) — 🔗 il Ca²⁺ entrato attiva la contrazione
- Antiaritmici di Classe 4 (Calcio-antagonisti) — 🔗 blocco dei canali L cardiaci