Canali del Calcio Voltaggio-dipendenti

I canali del calcio voltaggio-dipendenti fanno entrare Ca²⁺ nella cellula in risposta alla depolarizzazione, attivando la contrazione (muscolatura liscia e cardiaca) e l’eccitabilità del sistema di conduzione. Sono il bersaglio dei Bloccanti dei Canali del Calcio.

Struttura

Il canale è costituito da più subunità: α1, α2, β, γ, δ. I farmaci calcio-bloccanti si legano all’interno del canale, sulla subunità α1.

Sottotipi

Classificati per lettera in base alla localizzazione prevalente (orientativa, non rigorosa):

  • L-type — “long lasting”: quando si aprono fanno entrare grosse quantità di calcio e restano aperti a lungo (risposta più lenta a manifestarsi e a finire). Prevalenti a livello cardiaco (sistema di conduzione e muscolatura striata), ma non solo. Bloccarli a livello cardiaco dà effetto antiaritmico (riduzione dell’eccitabilità Ca-dipendente) e antipertensivo (riduzione della forza contrattile).
  • T-type — “transient”: attivazione e cessazione molto rapide. Presenti soprattutto sulle cellule muscolari lisce periferiche, molto coinvolti nella contrattilità della muscolatura liscia.
  • N-typeneuronali, posizionati a livello presinaptico, coinvolti nel rilascio dei neurotrasmettitori.
  • P-type — cellule del Purkinje.
  • R-type — “residual”, a livello cardiaco ma molto coinvolti anche a livello neuronale.

I sottotipi rilevanti per i calcio-antagonisti sono L (prevalentemente cardiaci) e T (prevalentemente muscolatura liscia periferica). Non c’è appartenenza esclusiva: i due distretti hanno una mescolanza, ma con prevalenza L nel cuore e T in periferia.

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