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Diidropiridine

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Diidropiridine

Famiglia di Bloccanti dei Canali del Calcio specifica per l’azione periferica: agiscono sulla muscolatura liscia delle arteriole di resistenza (canali T, con scarsa interferenza sui canali L cardiaci), provocando vasodilatazione e riduzione della pressione. Indicazione primaria: ipertensione (riduzione del postcarico), con effetto antianginoso/cardioprotettivo per la vasodilatazione coronarica.

Generazioni

La differenza tra generazioni sta nella potenza/efficacia: i farmaci più potenti richiedono dosi inferiori e hanno emivita più lunga, gestibili con monosomministrazione giornaliera (comoda nel paziente cronico). I meno potenti vanno dati più volte al giorno.

  • Nifedipina — 1ª generazione.
  • Nicardipina, isradipina — 2ª generazione.
  • Amlodipina — 3ª generazione.
  • (anche felodipina nel gruppo dei periferici)

Nifedipina, nicardipina e amlodipina sono molto simili come meccanismo; cambia soprattutto l’efficacia per la maggiore potenza delle generazioni successive.

Singoli farmaci

  • Nifedipina (1ª gen.) — attiva sulle arteriole periferiche: riduce lo stato di contrazione → vasodilatazione → riduzione della pressione e del postcarico. Ideale come antipertensivo. Nessun effetto su conduzione o frequenza cardiaca. Metabolizzata dal fegato, escreta nelle feci.
  • Nicardipina (2ª gen.) — indicata per ipertensione e angina, soprattutto vasospastica. Buona vasodilatazione delle arterie coronarie e delle arteriole sistemiche → corregge l’ischemia cardiaca migliorando il delivery di ossigeno, riduce resistenza periferica, pressione e postcarico. (Questa vasodilatazione coronarica è propria dei periferici, non dei cardioselettivi.)
  • Amlodipina (3ª gen.) — notevole potenza sulla muscolatura liscia periferica e selettività rispetto al miocardio. Effetto antianginoso, antipertensivo e cardioprotettivo (vasodilatazione coronarica). Assorbimento lento e prolungato: un vero farmaco di mantenimento.

Farmacocinetica

  • Nifedipina — inizio ~20 min, picco ~1 h, biodisponibilità 45–86%, emivita breve (1,9–5,8 h).
  • Nicardipina — inizio ~20 min, picco ~45 min, biodisponibilità ~35%, emivita 2–4 h.
  • Amlodipina — inizio ~4 h, picco 6–12 h, biodisponibilità fino a ~90%, emivita molto lunga (30–50 h). L’inizio dilazionato è positivo nella terapia cronica: l’assorbimento lento evita i picchi e le fluttuazioni pressorie (caduta brusca della pressione con senso di mancamento) tipici dei farmaci ad assorbimento rapido. Adatta alla monosomministrazione giornaliera.

Reazioni avverse

Legate alla vasodilatazione e all’inibizione della muscolatura liscia:

  • Edema periferico (“segno del calzino”: affossamento intorno al malleolo), perché la vasodilatazione coinvolge anche le vene.
  • Ipotensione (anche sincopale), vampate di calore, cefalea.
  • Tachicardia riflessa (alla vasodilatazione).
  • Costipazione/stitichezza (inibizione della muscolatura liscia gastrointestinale).

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