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Verapamil e Diltiazem (Calcio-antagonisti Cardioselettivi)

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Verapamil e Diltiazem (Calcio-antagonisti Cardioselettivi)

I due Bloccanti dei Canali del Calcio a prevalente azione sui canali L cardiaci, presenti sul sistema di conduzione e sulla muscolatura striata del cuore. A differenza delle Diidropiridine (periferiche), agiscono soprattutto sul cuore: riducono forza contrattile, eccitabilità e velocità di conduzione. Sono anche gli antiaritmici di classe 4.

Verapamil

Azione cardiaca molto incisiva (farmaco potente):

  • Riduzione della velocità di conduzione cardiaca.
  • Riduzione del lavoro cardiaco e della richiesta di ossigeno.
  • Effetto inotropo negativo spiccato (il blocco del calcio riduce la contrazione), con debole vasodilatazione.

Usato come antianginoso, specialmente quando l’angina si associa ad aritmie cardiache: è la copresenza di aritmia e ischemia a giustificarne l’uso. Se c’è solo ischemia, meglio evitarlo perché troppo cardiosoppressivo.

⚠️ In un paziente con insufficienza cardiaca latente l’inotropismo negativo può far precipitare un’insufficienza cardiaca conclamata: prima di somministrarlo bisogna conoscere bene le condizioni emodinamiche del soggetto.

Diltiazem

Imparentato col verapamil, con selettività maggiore a livello cardiaco ma effetto misto (cardiaco e periferico):

  • Minor effetto sulla frequenza cardiaca rispetto al verapamil.
  • Effetto antipertensivo e vasodilatante.
  • Attivo contro l’angina di Prinzmetal: l’azione sui canali del calcio in un distretto coronarico in spasmo riduce i fenomeni spastici e l’ischemia da essi condizionata.

Per la scelta clinica conviene privilegiare farmaci selettivi: diidropiridine se serve agire in periferia (ipertensione), verapamil se servono effetti cardiaci (aritmie/angina). Il diltiazem, ad azione ibrida, rischia di interferire su due sistemi e non aiuta a meno che entrambi i problemi siano contestualmente presenti.

Farmacocinetica

  • Verapamil — inizio 1–2 h, picco a ~5 h, via orale, biodisponibilità max ~35%, emivita 2,8–6,3 h.
  • Diltiazem — inizio ~15 min, picco ~30 min, biodisponibilità maggiore (fino a ~67%), emivita breve (3,5–7 h).

Reazioni avverse

  • Slatentizzazione di insufficienza cardiaca (per i cardio-centrici).
  • Edemi periferici, ipotensione ortostatica, tachicardia riflessa.
  • Cefalea pulsante.

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