Nicardipina

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Diidropiridine. Il meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-04.

Classe: calcio-antagonista diidropiridinico, 2ª generazione · ATC: C08CA04 · Nomi commerciali (IT): Perdipina, Nicardipina generica · PubChem CID 4474

Perché questa molecola

Si distingue per una spiccata vasodilatazione delle arterie coronarie, superiore a quella delle altre diidropiridine: per questo il docente la indica come antipertensivo e antianginoso, con indicazione particolare nell’angina vasospastica. Il razionale è che correggendo lo spasmo coronarico migliora direttamente il delivery di ossigeno al miocardio ischemico, invece di limitarsi a ridurre il lavoro cardiaco. La seconda peculiarità è la disponibilità di una formulazione endovenosa a emivita breve e maneggevole, usata in ambiente intensivo per il controllo pressorio titolabile nelle emergenze ipertensive.

Struttura

Struttura 2D della nicardipina (PubChem CID 4474). Formula C₂₆H₂₉N₃O₆, PM 479,5 g/mol.

Farmacodinamica

Catena d’azione: nicardipina → blocca la subunità α1 dei canali del calcio → ↓ ingresso di Ca²⁺ → rilasciamento del muscolo liscio → vasodilatazione coronarica e sistemica → correzione dello spasmo coronarico (↑ apporto di O₂) e ↓ post-carico (↓ consumo di O₂).

flowchart TD
  A["nicardipina"] -->|subunità α1| B["canali del calcio, muscolo liscio"]
  B --> C["↓ ingresso di Ca²⁺"]
  C --> D["rilasciamento del muscolo liscio"]
  D --> E["vasodilatazione coronarica (marcata)"]
  D --> F["vasodilatazione arteriolare sistemica"]
  E --> G["risoluzione dello spasmo → ↑ apporto di O₂ al miocardio"]
  F --> H["↓ resistenze → ↓ post-carico → ↓ consumo di O₂"]
  G --> I["correzione dell'ischemia (angina vasospastica)"]
  H --> I

Livello meccanicistico completo in Diidropiridine e Bloccanti dei Canali del Calcio; per il quadro clinico vedi Angina Pectoris.

Farmacocinetica

• Biodisponibilità: ~35%, per un marcato effetto di primo passaggio epatico.
• Onset/picco: inizio ~20 min, picco ~45 min (per os).
• Emivita: 2–4 h, breve → più somministrazioni/die per os, oppure infusione continua per via endovenosa.
• Metabolismo: epatico esteso via CYP3A4; cinetica non lineare (saturabile) alle dosi più alte.
• Eliminazione: metaboliti prevalentemente per via renale e fecale.

Posologia e monitoraggio

Per os in 2–3 somministrazioni/die (o formulazioni a rilascio modificato). Endovena: infusione continua titolata sulla pressione, in ambiente monitorato — è l’impiego in cui la molecola dà il meglio, per la rapidità con cui si può aumentare o interrompere l’effetto. Monitorare pressione e frequenza cardiaca; in infusione, sorvegliare anche la sede venosa (rischio di flebite).

Tossicità

Effetti da vasodilatazione: cefalea, vampate, ipotensione, tachicardia riflessa (più marcata che con l’amlodipina, per l’emivita breve), edema periferico, capogiro. Per via endovenosa: irritazione e flebite in sede d’infusione.

⚠️ Attenzione

• Controindicazioni: stenosi aortica severa (la riduzione del post-carico peggiora il gradiente), shock cardiogeno, ipotensione grave.
• Gruppi speciali: insufficienza epatica → ridurre la dose, il metabolismo è quasi tutto epatico; insufficienza renale → cautela nella titolazione; anziano → maggior rischio ipotensivo.
• Interazioni rilevanti:
  • Succo di pompelmo e inibitori del CYP3A4 (claritromicina, ketoconazolo, ritonavir) → ↑ concentrazioni ed effetto ipotensivo.
  • Induttori del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina) → ↓ efficacia.
  • Ciclosporina → la nicardipina ne aumenta le concentrazioni: monitorare la ciclosporinemia.
  • Beta-bloccanti → associazione utile per contenere la tachicardia riflessa.

Posto in terapia

Ipertensione e angina, soprattutto vasospastica, per os; emergenze ipertensive per via endovenosa, dove la titolabilità è il vantaggio decisivo. In commercio in Italia.

🔗 Compare in

• Diidropiridine — 2ª generazione, la più attiva sulla vasodilatazione coronarica.
• Angina Pectoris — indicazione elettiva nell’angina vasospastica.

Fonti: PubChem CID 4474 (struttura, formula, ATC C08CA04); EMA SmPC e DailyMed SPL per farmacocinetica, posologia e interazioni. Consultate il 2026-08-04.