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Antistaminici Anti-H1 di Terza Generazione

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Antistaminici Anti-H1 di Terza Generazione

Sono i metaboliti attivi dei farmaci di seconda generazione. Essendo molto potenti, la dose è più bassa rispetto al farmaco di seconda generazione. Principali: desloratadina, fexofenadina, levocetirizina.

Il vantaggio principale è che, essendo già metaboliti terminali, non subiscono ulteriore metabolismo: non risentono delle fluttuazioni del CYP3A4, non interferiscono con altri farmaci e sono meno soggetti a variabilità. Sono quindi indicati nei pazienti in trattamento con inibitori del CYP3A4 (macrolidi, antifungini). Non hanno proprietà aritmogena.

Meccanismi d’azione

Tre attività:

  1. Antistaminico (antagonismo H1);
  2. Antiallergico;
  3. Antinfiammatorio (effetto modesto), indiretto: una volta bloccato H1, si ha inibizione di leucotrieni e citochine.

Farmacocinetica

  • Effetto rapido 15-20 minuti dopo la somministrazione.
  • Monosomministrazione giornaliera sufficiente.
  • Eliminati immodificati attraverso rene e fegato, non essendo metabolizzati. La via di eliminazione è prevalentemente renale (caratteristica condivisa con la seconda generazione, ma più marcata qui).
  • Possono essere somministrati insieme ad altri farmaci.

Indicazioni

Riniti allergiche, orticaria acuta, dermatite atopica (anche se esistono opzioni migliori), asma bronchiale allergico, allergie ai farmaci.

Controindicazioni

  • Gravidanza e allattamento (principali).
  • Cautela nell’insufficienza epatica grave pur non essendo metabolizzati: si interviene riducendo il rischio di sovraesposizione.

⚠️ Indicazioni del docente

Sull’allergia ai farmaci: non si imposta mai di routine un trattamento associando l’antistaminico al farmaco responsabile. Se compare un sintomo di allergia, soprattutto broncospasmo o senso di chiusura della glottide (possibile premonizione di shock anafilattico), si sospende il farmaco. Solo nel caso di una “banale” orticaria modesta — e specialmente con farmaci salvavita non sospendibili — il medico può scegliere di proseguire la terapia coprendola con l’antistaminico. Massima cautela: le forme inizialmente lievi possono evolvere catastroficamente.

Sui tempi: il Tmax (picco di concentrazione) è di 15-20 minuti ed è sempre anticipato rispetto al picco di attività farmacologica. La durata d’azione non coincide con l’intensità d’azione: per questo i farmaci di prima generazione, pur con durata di ~12 ore, richiedono più somministrazioni quando il livello inibitorio non è soddisfacente.

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