Profarmaci

I profarmaci sono farmaci somministrati in forma inattiva e attivati dal metabolismo dell’organismo. Sfruttano la biotrasformazione a fini terapeutici, ad esempio per far attivare la molecola solo in un secondo momento o in una sede specifica.

Esempi

• Levodopa — precursore inerte della dopamina, usato nel morbo di Parkinson; la conversione (decarbossilazione) avviene nel SNC. Si somministra con carbidopa o benserazide, inibitori periferici della decarbossilasi, per evitare che si attivi prima di raggiungere il SNC.
• Clopidogrel — antiaggregante piastrinico: solo circa il 3% della dose diventa farmaco attivo.
• Codeina → morfina — la codeina (analgesico oppiaceo) è convertita in morfina; circa il 10% della dose si converte.

Implicazione per le interazioni

Con i profarmaci la logica di induzione e inibizione si inverte: un induttore enzimatico accelera l’attivazione (più farmaco attivo, più effetto), un inibitore la blocca (il profarmaco non funziona, senza rischio di tossicità).

🔗 Collegamenti

• Metabolismo e Biotrasformazione dei Farmaci — ⬆️ è la biotrasformazione che li attiva
• Interazioni Farmacologiche da Induzione e Inibizione Enzimatica — 🔄 con i profarmaci induzione/inibizione hanno effetto opposto
• Citocromi P450 — 🔗 spesso responsabili dell’attivazione