Eccipienti

Gli eccipienti sono le sostanze diverse dal principio attivo aggiunte a una formulazione per la delivery del farmaco: aiutano il processo di formulazione, aumentano la stabilità e la biodisponibilità, migliorano sicurezza ed efficacia. Sono ciò che permette di confezionare una compressa, una bustina o una sospensione orale e di somministrare il farmaco; la loro tipologia determina come il farmaco viene liberato (vedi Liberazione dei Farmaci).

Pur ragionando per principio attivo, l’eccipiente va sempre considerato: può influenzare la cinetica del farmaco e, in alcuni casi, dare problemi clinici (es. il lattosio, eccipiente molto usato, negli intolleranti).

Tossicità da eccipiente: epidemia da fenitoina (Virginia, anni ‘70)

Esempio storico di come l’eccipiente possa cambiare drasticamente le concentrazioni plasmatiche. La fenitoina era formulata con lattosio come eccipiente; passando a una formulazione con solfato di calcio, le concentrazioni ematiche risultarono molto più alte a parità di principio attivo. Il risultato fu una tossicità epidemica da fenitoina dovuta all’aumento delle sue concentrazioni nel sangue.

🔗 Collegamenti

• Liberazione dei Farmaci — ⬆️ ne condizionano la liberazione
• Biodisponibilità — 🔗 possono modificarla