Liberazione dei Farmaci
La liberazione è il processo di disintegrazione della formulazione e dissoluzione del principio attivo nel fluido biologico, che permette al farmaco di entrare in circolazione e dare l’effetto terapeutico. È la “L” che precede l’ADME secondo la visione che parla di LADME: prima di assorbire un farmaco bisogna liberarlo dalla sua formulazione (principio attivo + eccipienti). Avviene prima dell’assorbimento e ne condiziona la disponibilità.
La forma orale è il riferimento. Nel 90% dei casi serve l’acqua per disintegrare la formulazione e ottenere la dissoluzione del principio attivo: i claim pubblicitari sui farmaci “assumibili senza acqua” sono fuorvianti (le formulazioni che non la richiedono sono pochissime). Il farmaco va sempre assunto con un bicchiere d’acqua, altrimenti la liberazione non è ottimale.
Fattori che influenzano la liberazione
- Forma farmaceutica — capsula, compressa o sospensione danno cinetiche diverse; le sospensioni/sciroppi hanno liberazione più facilitata.
- Composizione della formulazione — tipologia e quantità di eccipienti determinano come il farmaco viene liberato.
- Dimensione delle molecole — le molecole grandi si liberano (e si assorbono) più difficilmente delle piccole.
- Solubilità del farmaco.
- pH e condizioni gastrointestinali — impattano moltissimo. Alcuni farmaci (es. Eutirox) vanno assunti lontano dai pasti perché il cibo modifica il pH e quindi l’assorbimento; analogamente gli inibitori di pompa protonica non vanno dati insieme alla colazione.
- Durata della permanenza nel tratto gastrointestinale.
- Proprietà chimico-fisiche — polarità, stabilità, interazioni chimiche.
- Tecnologie di rilascio — formulazioni a lento rilascio (rilascio graduale) o gastroprotette (liberate a livello intestinale e non gastrico).
- Interazioni con altri farmaci o con il cibo.
🔗 Collegamenti
- Farmacocinetica - principi e ADME — 📋 è la “L” che precede l’ADME (LADME)
- Eccipienti — 🔗 ne condizionano la liberazione
- Assorbimento dei Farmaci — ➡️ segue la liberazione