Emivita dei FANS

L’emivita differenzia molto i FANS e ne condiziona la lesività e la posologia.

Emivite lunghe vs brevi

• Piroxicam: emivita di ~60 ore → resta a lungo nell’organismo inibendo costantemente la COX-1 gastrica, da cui una gastrolesività elevatissima.
• Diclofenac: emivita di ~1 ora. L’effetto reale però non si esaurisce in un’ora: dipende dalla sede d’uso e dalle formulazioni a rilascio ritardato (sufficiente una somministrazione ogni 24 h).

Concentrazione nel liquido sinoviale

Alcuni FANS, per le loro proprietà fisico-chimiche, in presenza di infiammazione si concentrano fortemente nel liquido sinoviale. Così, anche quando il farmaco non è più in circolo (es. diclofenac, ibuprofene), la concentrazione sinoviale resta alta e l’effetto persiste — rilevante nel dolore osteo-articolare.

Il rilascio prolungato non è una modifica della molecola, ma della struttura della compressa, che rilascia prima la porzione esterna e poi quella interna.

Il grafico centrale dell’immagine “emivita dei FANS” riporta il rapporto COX-2/COX-1, cioè la selettività di isoforma; va però sempre confrontato con la tabella IC80 per il rischio di effetti avversi (es. Ketorolac e Naprossene agiscono più sulla COX-1, ma solo il Ketorolac provoca perforazione gastrica).

Azioni e disponibilità

I FANS sono antinfiammatori, analgesici e antipiretici. L’effetto antipiretico deriva dall’azione sulle ciclossigenasi dell’endotelio dei vasi ipotalamici, che producono prostaglandine capaci di rialzare il setting della temperatura corporea.

Molti FANS sono OTC (over the counter, da banco), a seconda della molecola e del dosaggio.

Nimesulide: non più OTC in Italia e non più venduta in alcuni Paesi europei dopo 6 casi di epatite in Irlanda in pazienti compromessi; controlli semestrali per 3 anni non hanno poi dimostrato l’epatotossicità.

🔗 Collegamenti

• Potenza, Efficacia e Selettività dei FANS — 🔗 altro parametro che differenzia i FANS
• Classificazione dei FANS — 📋 famiglia di appartenenza