Misoprostolo
Il misoprostolo è un agonista di uno dei recettori della PGE2 localizzato a livello gastrico: legando il recettore, stimola la produzione di muco e bicarbonato. Rappresenta quindi un approccio alternativo alla gastroprotezione: invece di ridurre la secrezione acida come fanno gli IPP (omeprazolo e affini, vedi Gestione degli IPP nel Paziente in Terapia con FANS), si aumenta la difesa della mucosa, ottenendo un effetto protettivo analogo.
Struttura 2D del misoprostolo (PubChem CID 5282381). Formula C₂₂H₃₈O₅, PM 382,5 g/mol. È un analogo sintetico della PGE1: rispetto alla prostaglandina naturale porta un gruppo metilico e uno spostamento dell’ossidrile sulla catena laterale, modifiche che lo rendono resistente alla degradazione metabolica rapida e quindi attivo per via orale.
Associazione con i FANS
Esistono FANS associati al misoprostolo (es. Misofenact, che combina diclofenac e misoprostolo) proprio per ridurre il danno gastrico. Il limite è che queste associazioni contengono 75 μg di misoprostolo, mentre l’effetto si ottiene a 600 μg.
Effetto avverso
A dosaggio efficace le prostaglandine regolano la peristalsi degli organi cavi: a 600 μg il misoprostolo causa diarrea, rendendolo difficilmente tollerabile.
🔗 Collegamenti
- Ciclossigenasi e Sintesi dei Prostanoidi — ⬆️ la PGE2 è uno dei prostanoidi derivati dalla PGH2