Peramivir

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Inibitori delle Neuraminidasi. Il meccanismo

di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-14.

Classe: inibitore della neuraminidasi (analogo ciclopentanico) · ATC: J05AH03 · Nomi commerciali: Rapivab (USA) · PubChem CID 154234

Perché questa molecola

È l’inibitore delle neuraminidasi che risolve il problema che gli altri due lasciano aperto: il paziente che non può assumere nulla per bocca né inalare. Si somministra per via endovenosa in un’unica infusione di 15–30 minuti — una sola dose per l’intero ciclo — e questo lo rende il farmaco del paziente ricoverato, vomitante, intubato o non collaborante.

L’unica somministrazione è possibile perché la molecola ha un legame all’enzima molto lento a dissociarsi e un’emivita di eliminazione lunga: la copertura si mantiene per giorni con una dose sola, il che azzera in un colpo il problema dell’aderenza. Il suo limite non è farmacologico ma regolatorio: è approvato dalla FDA (2014) ma non è in commercio in Italia, e condivide con l’Oseltamivir la vulnerabilità alla mutazione H275Y.

Struttura

Struttura 2D del peramivir (PubChem CID 154234). Formula C₁₅H₂₈N₄O₄, PM 328,41 g/mol.

L’anello non è né il piranosio dello Zanamivir né il cicloesene dell’oseltamivir, ma un ciclopentano: porta insieme il gruppo guanidinico dello zanamivir e la catena laterale idrofobica dell’oseltamivir, e questa doppia presa spiega la lentissima dissociazione dall’enzima.

Farmacodinamica

Catena d’azione: peramivir endovena → farmaco già attivo → inibisce la neuraminidasi virale con legame a dissociazione lentissima → l’acido sialico non viene clivato → il virione resta ancorato alla cellula → una sola dose copre l’intero ciclo di trattamento.

flowchart TD
  A["peramivir (EV, dose singola)"] --> B["farmaco ATTIVO tal quale"]
  B -->|legame a dissociazione lentissima| C["neuraminidasi virale"]
  C --> D["acido sialico non clivato"]
  D --> E["virione trattenuto sulla cellula"]
  B --> F["emivita lunga + off-rate lento"]
  F --> G["UNA sola somministrazione per l'intero ciclo<br/>= problema aderenza azzerato"]
  C -.->|H275Y| H["resistenza CROCIATA con oseltamivir<br/>(zanamivir resta attivo)"]

Farmacocinetica

• Via: endovenosa esclusiva, infusione singola in 15–30 minuti. La biodisponibilità orale è troppo bassa per essere sfruttata.
• Profarmaco: no — già attivo.
• Legame proteico: basso (< 30%).
• Metabolismo: trascurabile, nessun coinvolgimento dei CYP.
• Emivita: ~20 h nel plasma, con persistenza tissutale ancora più lunga.
• Eliminazione: renale, immodificato — è l’unica variabile che ne condiziona la dose.

Posologia e monitoraggio

600 mg endovena in dose unica nell’adulto con funzione renale normale. La dose scende in proporzione alla clearance della creatinina ed è l’unico parametro da verificare prima dell’infusione. Nessun TDM.

⏱️ Come per tutta la classe, va somministrato entro 48 h dall’esordio.

Tossicità

• Diarrea — l’effetto avverso più frequente, e curiosamente diverso da quello dell’oseltamivir (nausea).
• Neutropenia, rialzo di transaminasi e glicemia.
• Rare reazioni cutanee gravi (Stevens-Johnson, eritema multiforme) ed eventi neuropsichiatrici, come per tutta la classe.

⚠️ Attenzione

• Controindicazioni: ipersensibilità nota.
• Gruppi speciali: dose ridotta nell’insufficienza renale e dopo dialisi; dati limitati in gravidanza; approvato in pediatria negli Stati Uniti a dosi per peso.
• Interazioni rilevanti: nessuna clinicamente significativa (non metabolizzato). Distanziare dal vaccino vivo attenuato intranasale.
• ⚠️ Non è una scorciatoia per l’influenza grave: l’approvazione riguarda l’influenza non complicata del paziente ambulatoriale che non tollera la via orale; nel paziente critico ricoverato i dati di superiorità rispetto all’oseltamivir per sonda non ci sono.

Resistenza

Condivide con l’oseltamivir la vulnerabilità a H275Y nelle N1 — è resistenza crociata, e in un contesto di ceppo H275Y-positivo l’unica opzione della classe resta lo zanamivir.

Posto in terapia

Riservato all’influenza non complicata dell’adulto quando la via orale e quella inalatoria non sono praticabili. Approvato da FDA nel 2014 (Rapivab); non disponibile in Italia, dove la scelta pratica resta fra oseltamivir e zanamivir.

🔗 Compare in

• Inibitori delle Neuraminidasi — l’endovena in dose singola della classe, autorizzata solo negli Stati Uniti.

Fonti: PubChem CID 154234 (struttura, formula, ATC J05AH03); FDA Prescribing Information Rapivab per posologia, aggiustamento renale e tossicità; CDC Influenza Antiviral Medications Summary for Clinicians e IDSA Clinical Practice Guidelines on Influenza (2018) per indicazioni, disponibilità e resistenza crociata H275Y. Consultate il 2026-08-14.