Valsartan

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Inibitori del Recettore AT1 (Sartani). Il meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-04.

Classe: antagonista del recettore AT1 (sartano), attivo tal quale · ATC: C09CA03 · Nomi commerciali (IT): Tareg, Diovan, Rixil · PubChem CID 60846

Perché questa molecola

Due tratti la distinguono. Il primo è farmacocinetico e riguarda l’aderenza: come il losartan, il cibo ne riduce la disponibilità (fino a ~40%), e l’emivita più corta impone due somministrazioni al giorno — svantaggio rispetto all’irbesartan. Il secondo è terapeutico ed è il più rilevante oggi: il valsartan è il sartano usato nell’associazione con il Sacubitril (ARNI), che ha cambiato il trattamento dello scompenso cardiaco a frazione d’eiezione ridotta. Ha inoltre un metabolismo epatico minimo e non CYP-dipendente, il che si traduce in pochissime interazioni farmacocinetiche.

Struttura

Struttura 2D del valsartan (PubChem CID 60846). Formula C₂₄H₂₉N₅O₃, PM 435,5 g/mol.

Farmacodinamica

Catena d’azione: valsartan (già attivo) → blocca il recettore AT1 → l’angiotensina II non può agire → vasodilatazione e ↓ aldosterone → ↓ pressione. L’ACE non è toccato → niente tosse.

flowchart TD
  A["valsartan (attivo tal quale)"] -->|blocca| C["recettore AT1"]
  C --> D["angiotensina II non può agire"]
  D --> E["vasodilatazione"]
  D --> F["↓ aldosterone"]
  G["ACE non inibito"] --> H["bradichinina degradata normalmente"]
  H --> I["nessuna tosse secca"]
  S["sacubitril (associato)"] --> N["inibisce la neprilisina → ↑ peptidi natriuretici"]
  N --> V["↑ natriuresi e vasodilatazione (ARNI)"]
  E --> V

Il livello meccanicistico completo sta in Inibitori del Recettore AT1 (Sartani).

Farmacocinetica

• Biodisponibilità: ~25%, bassa; il cibo la riduce ulteriormente (fino a ~40%) → va assunto sempre nello stesso modo rispetto ai pasti.
• Profarmaco: no — attivo tal quale.
• Metabolismo: epatico minimo e non significativamente CYP-mediato → poche interazioni farmacocinetiche.
• Emivita: ~6 h → 2 somministrazioni/die per il controllo pressorio pieno.
• Eliminazione: prevalentemente biliare/fecale (~80%), quota renale minore.

Posologia e monitoraggio

Orale, 80–320 mg/die (spesso in 2 somministrazioni). Dose da modificare solo nella grave disfunzione renale; nessun aggiustamento di routine nell’insufficienza epatica lieve-moderata (ma da evitare nella colestasi/cirrosi biliare, data l’eliminazione biliare). Controllare potassiemia e creatinina/eGFR.

Tossicità

Ben tollerato: niente tosse, angioedema raro. Iperpotassiemia modesta, ipotensione (più probabile nell’associazione ARNI), capogiro. Teratogeno.

⚠️ Attenzione

• Controindicazioni: gravidanza — per il docente nessun farmaco del RAA va dato in gravidanza, in qualunque trimestre; stenosi bilaterale dell’arteria renale; associazione con ACE-inibitori.
• Interazione critica: mai associare sacubitril/valsartan a un ACE-inibitore — rischio di angioedema; occorrono almeno 36 h di sospensione fra i due.
• Gruppi speciali: anziano → nessun aggiustamento di routine; insufficienza epatica grave/colestasi → cautela.
• Altre interazioni rilevanti: diuretici risparmiatori di potassio e salt substitutes (KCl) → iperpotassiemia; FANS → ↓ efficacia e rischio renale; litio → ↑ litiemia.

Posto in terapia

Ipertensione, post-infarto e soprattutto scompenso cardiaco, dove nella forma sacubitril/valsartan è oggi terapia di riferimento nella disfunzione sistolica. In commercio in Italia, anche in associazione con idroclorotiazide e amlodipina.

🔗 Compare in

• Inibitori del Recettore AT1 (Sartani) — il cibo ne riduce la disponibilità; due somministrazioni/die.
• Sacubitril — il partner dell’associazione ARNI, che ne spiega il ritorno d’attualità nello scompenso.

Fonti: PubChem CID 60846 (struttura, formula, ATC C09CA03); EMA SmPC e DailyMed SPL per farmacocinetica, associazione ARNI e interazioni. Consultate il 2026-08-04.