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Vie di Somministrazione dei Farmaci

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Vie di Somministrazione dei Farmaci

La via di somministrazione risponde alla domanda “dove?” della farmacocinetica e si sceglie in base al farmaco, all’effetto terapeutico voluto e alle caratteristiche del paziente. È uno dei fattori che determinano entità e velocità dell’assorbimento.

Classificazione delle vie

  • Enterale (usa l’apparato gastroenterico): orale, sublinguale, rettale.
  • Parenterale (diversa dall’apparato gastroenterico): endovenosa, intramuscolare, sottocutanea, intradermica, inalatoria, intratecale, intrarteriosa.
  • Cutanea: ad azione topica (unguenti, pomate) e ad azione sistemica (transdermica: cerotti).

A vie di somministrazione diverse corrispondono tempi di assorbimento molto diversi.

Via orale

La via di riferimento: l’obiettivo, quando si disegna un farmaco, è poterlo somministrare per bocca.

Sedi di assorbimento lungo il tubo digerente:

  • Stomaco: acidi deboli, farmaci non ionizzati, alcune basi deboli.
  • Intestino tenue: sede principale di assorbimento gastrointestinale, grazie all’ampia superficie (≈150 m²); avviene sia per diffusione semplice sia per trasporto attivo.
  • Colon: farmaci che richiedono di essere metabolizzati prima dalla flora batterica.

L’assorbimento è tanto maggiore quanto maggiore è la superficie a disposizione. La circolazione GI ha una via preferenziale verso il fegato (vena porta) e due vie di “bypass” (bocca e retto) che immettono direttamente nella vena cava saltando il fegato — fatto rilevante per il metabolismo di primo passaggio.

Vantaggi: semplice, economica, ben accettata dal paziente, possibilità di intervenire in caso di errore, utile nelle terapie protratte.

Svantaggi: non adatta per farmaci distrutti dall’acidità gastrica o dagli enzimi digestivi; possibile interazione con il cibo; assorbimento variabile (entità e velocità); effetto del primo passaggio epatico; inadatta per soggetti non cooperanti (neonati, pazienti incoscienti) o che vomitano; non indicata quando serve un effetto immediato.

Forme farmaceutiche orali

  • Capsule: contenitore gelatinoso cilindrico con farmaco in polvere, granuli o (raramente) liquido; esistono gastroresistenti e a lento rilascio.
  • Compresse: farmaco polverizzato compresso in discoide con eccipienti; anch’esse gastroresistenti o a lento rilascio.
  • Confetti: compressa con rivestimento zuccherino.
  • Pastiglie: compressa edulcorata da sciogliere in bocca.
  • Sciroppo: farmaco sciolto in soluzione concentrata di zucchero.
  • Elisir: farmaco sciolto in acqua e alcool con sostanze aromatiche.
  • Sospensione: particelle solide di farmaco disperse in un liquido.
  • Emulsioni: acqua dispersa in olio o olio in acqua; usate per mascherare sapori amari o migliorare la solubilità.

Farmaci e cibo

  • La somministrazione lontano dai pasti comporta un assorbimento più rapido e completo.
  • La somministrazione vicino ai pasti può limitare i fenomeni irritativi sulle mucose (es. i FANS si assumono a stomaco pieno: inibendo la COX-1 perdono l’azione protettiva sulla mucosa gastrica).
  • Alcuni alimenti interferiscono con l’assorbimento: le tetracicline si legano al calcio del latte e dei formaggi, che ne impedisce l’assorbimento; l’idrossido di alluminio (antiacido) riduce drasticamente la concentrazione plasmatica dell’antibiotico — calo devastante per la resistenza antimicrobica. Anche integratori (es. zinco) ed erbe vanno indagati in anamnesi con la ricognizione farmacologica.

Convenzioni temporali: prima dei pasti = da 30 a 0 minuti prima; dopo i pasti = entro 30 minuti dopo; lontano dai pasti = 3-4 ore prima o dopo.

Fattori che modificano l’assorbimento per via orale: interferenza con il cibo; diarrea (aumentata peristalsi → minor tempo di contatto); vomito (il farmaco non raggiunge l’intestino); interazione tra farmaci; condizioni di malassorbimento (età avanzata, celiachia, resezioni); resezioni gastriche o intestinali; stenosi pilorica.

Via sublinguale

Immissione molto rapida nella circolazione sistemica evitando il filtro epatico (es. nitrati per via sublinguale nel paziente anginoso).

Vantaggi: passaggio diretto in circolo evitando il filtro epatico; effetto rapido (utile in emergenza); utile per l’autosomministrazione al bisogno; reversibile sputando la compressa.

Svantaggi: irritazione della mucosa; inadatta per uso regolare e frequente; necessità di evitare la deglutizione.

Via rettale

Vantaggi: utile in caso di vomito, paziente incosciente, bambini piccoli; per farmaci irritanti per la mucosa gastrica; per azione locale (purganti irritativi); evita parzialmente il filtro epatico.

Svantaggi: il materiale fecale può ridurre l’assorbimento; possibile irritazione locale; poco gradita.

Via endovenosa

Vantaggi: azione rapida (emergenze, alte concentrazioni ematiche); precisione del dosaggio; possibilità di volumi notevoli; possibilità di somministrare sostanze irritanti; utilizzabile nei pazienti incoscienti.

Svantaggi: maggior rischio di effetti avversi gravi (flebiti, embolie, shock anafilattico, infezioni); in caso di errore non è possibile evitare gli effetti avversi (salvo antidoti); poco gradita.

Via intramuscolare

Vantaggi: assorbimento rapido; utilizzabile nei pazienti incoscienti; più sicura della via e.v.; adatta ai preparati deposito (depot/retard), a rilascio lento nel tempo.

Svantaggi: può provocare dolore nella sede d’iniezione; non si possono somministrare farmaci necrotizzanti.

Via sottocutanea

Vantaggi: azione rapida; molto adatta ai preparati deposito (es. insuline a lento rilascio); autosomministrazione agevole.

Svantaggi: non adatta per sostanze irritanti; assorbimento scarso in caso di insufficienza circolatoria periferica; iniezioni ripetute possono causare lipoatrofia con scarso assorbimento.

Fattori che modificano l’assorbimento sottocutaneo: edemi e ascessi (alterata distribuzione dei liquidi); insufficienza circolatoria periferica; shock e fuoriuscita del farmaco dalla vena; interazioni tra farmaci (i vasocostrittori riducono l’assorbimento, i vasodilatatori lo aumentano).

Via inalatoria

Vantaggi: assorbimento estremamente rapido; evita il filtro epatico; possibilità di autosomministrazione; utile anche per azione locale; adatta ai gas (es. anestetici).

Svantaggi: minor controllo del dosaggio (dipende dall’inspirazione del paziente); necessità di apparecchiature particolari; possibile irritazione locale.

Via cutanea

Per azione locale (cute/derma) o, talvolta, sistemica (cerotti transdermici). Se la cute è lesionata l’assorbimento aumenta: raccomandare di non applicare i cerotti su cute lesa.

Altre sedi per azione locale

Naso (gocce, spray), vagina (ovuli, candelette, creme), orecchio (gocce), occhio (colliri, pomate, bagni oculari).

(Sezione espansa con: sbobina 05)

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