Teriflunomide (Aubagio)
Meccanismo d’azione
Inibisce l’enzima mitocondriale che catalizza la sintesi de novo delle pirimidine, bloccando così la rapida proliferazione delle cellule B e T senza influenzare il resto dell’immunità (per questo viene usato anche in pazienti oncologici). Poiché le cellule a proliferazione più rapida sono quelle autoreattive, il farmaco previene le ricadute.
Indicazioni
Farmaco di prima linea, per os 1 volta al giorno. Ha efficacia limitata: si usa in genere nei pazienti con forme di malattia non aggressive o in quelli che non soddisfano completamente i criteri diagnostici.
Monitoraggio ed effetti avversi
Durante l’assunzione vanno monitorati gli enzimi epatici, perché aumentano.
Gravidanza ed eliminazione accelerata
Nessuno dei farmaci per la sclerosi multipla si può utilizzare in gravidanza, e la teriflunomide ha un’emivita lunghissima (9-12 mesi). Se la paziente deve cambiare farmaco o si accorge di essere incinta si esegue un’eliminazione accelerata con colestiramina (8 grammi 3 volte al giorno per 11 giorni): il dosaggio pieno è raramente tollerato perché provoca diarrea e stitichezza importanti, per cui nel primo trimestre si può usare in alternativa il carbone vegetale.
Su questo farmaco c’è stato un alert AIFA importante perché nei topi è francamente teratogeno anche a dosi bassissime: inizialmente le donne che si scoprivano in gravidanza durante l’assunzione potevano scegliere di abortire senza alcun esame aggiuntivo. Si è poi visto che nell’uomo l’effetto teratogeno non c’è, probabilmente per l’assenza di un enzima presente nei ratti; il registro delle gravidanze esposte a teriflunomide riporta un’incidenza di malformazioni pari a quella della popolazione generale.
🔗 Collegamenti
- Disease Modifying Therapy nella Sclerosi Multipla — 📋 fa parte di (prima linea)
- Dimetilfumarato (Tecfidera) — 🔄 confronto (altro orale di prima linea)
- Sclerosi Multipla — 💊 trattamento