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Echinocandine

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Echinocandine

Classe di antifungini che ha come target la parete cellulare fungina, costituita per il 30-60% da glucani.

Meccanismo d’azione

Inibiscono la β-1,3-glucano-sintasi, bloccando la sintesi del β-1,3-glucano della parete cellulare. Sono fungicide per alcune specie (soprattutto Candida) e fungistatiche per altre (Aspergillo).

Molecole

Tre molecole, somministrate per via endovenosa (molecole molto grandi): Caspofungina, Micafungina, Anidulafungina. A differenza degli azoli, sono molto simili tra loro per struttura, indicazioni ed effetti avversi.

Indicazioni

Terapia empirica nelle infezioni da Candida quando gli azoli sono controindicati (neutropenia febbrile, instabilità clinica) o in caso di fallimento della terapia con azoli. Attività minima verso i Mucorales.

Sono intercambiabili come spettro e indicazioni (ma restano farmaci diversi: il passaggio da uno all’altro richiede comunque aggiustamento della dose). Avendo un meccanismo d’azione diverso dagli azoli, possono essere usate in combinazione con essi nelle infezioni fungine severe.

Vantaggi

Il target specifico comporta minore tossicità. Non sono metabolizzate dai citocromi e non ne sono né inibitori né induttori → molte meno interazioni farmacologiche rispetto agli azoli.

Farmacocinetica

Assorbimento scarso → solo formulazioni endovenose. Forte legame alle proteine plasmatiche; minima distribuzione nel liquido cerebrospinale, nelle urine e nell’occhio.

Emivita:

  • Caspofungina: 27-50 h;
  • Micafungina: 14-17 h;
  • Anidulafungina: 14-40 h.

Il volume di distribuzione differisce poco (0,14 / 0,22 / 0,50); il legame proteico è alto in tutte e tre, con differenze minime.

Tossicità

Modesto e asintomatico rialzo di transaminasi e fosfatasi alcalina (da monitorare). Possibili reazioni infusionali, molto rare.

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