Farmaci Antiemetici (Classi e Siti d’Azione)
Farmaci usati soprattutto per contrastare il vomito nei pazienti sottoposti a chemio- o radioterapia. Agiscono bloccando i recettori coinvolti nella Fisiopatologia dell’Emesi.
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Classi
Antagonisti di 5-HT3 (setroni)
Generazioni a emivita crescente (aumentano emivita e potenza):
- Ondansetron — prima generazione, emivita molto breve (4 h).
- Granisetron — seconda generazione, emivita 9 h.
- Dolasetron — seconda generazione, emivita 7,5 h.
- Palonosetron — terza generazione, emivita 40 h, una sola somministrazione dopo l’evento emetogeno.
Nella fase acuta è utile un farmaco a emivita breve ed elevata potenza (ondansetron); l’emivita lunga degli altri copre le fasi successive dell’evento emetogeno, in cui il paziente può continuare ad avere emesi.
Antagonisti di NK1
- Aprepitant — emivita 9-13 h.
Corticosteroidi
- Desametasone — emivita 36-54 h. Inseriti tra gli antiemetici perché alla base del rilascio dei neuromediatori c’è spesso un fenomeno infiammatorio. Sono farmaci di supporto, usati in combinazione con antagonisti 5-HT3 e NK1.
Siti d’azione
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Penetrano la barriera ematoencefalica e raggiungono:
- Corteccia limbica: agonisti del CB1 (cannabinoidi) e benzodiazepine.
- CTZ: antagonisti D2, NK1, CB1, 5-HT3 (i recettori presenti nella CTZ).
- Centro del vomito: antistaminici e anticolinergici.
- Fibre afferenti vagali (ricche di 5-HT3): antagonisti 5-HT3 e Metoclopramide (agonista 5-HT4).
Crosstalk tra 5-HT3 e NK1
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Tra i recettori 5-HT3 e NK1 esiste un crosstalk che è razionale inibire: è la base dell’uso combinato di antagonisti 5-HT3 e antagonisti NK1. Antagonizzando il 5-HT3 si blocca l’interazione della serotonina col proprio recettore; antagonizzando NK1 si blocca quella della sostanza P. L’inibizione di entrambi sopprime le risposte emetogene e il crosstalk stesso.
🔗 Collegamenti
- Fisiopatologia dell’Emesi — ⬆️ bersagli recettoriali
- Serotonina e Recettore 5-HT3 nell’Emesi — 🔗 razionale degli antagonisti 5-HT3
- Sostanza P e Recettore NK1 — 🔗 razionale degli antagonisti NK1
- Trattamento della CINV — ⬇️ impiego clinico per fasi
- Glucocorticoidi — 🔗 desametasone come antiemetico di supporto