Farmacocinetica e Farmacodinamica

Due profili complementari con cui si studia un farmaco.

Definizioni

Le definizioni formali

Farmacodinamica — la branca della farmacologia che studia gli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci e i meccanismi molecolari con cui li producono, cioè la relazione fra la concentrazione del farmaco al sito d’azione e l’entità dell’effetto (relazione concentrazione-effetto).

Farmacocinetica — la branca della farmacologia che studia in modo quantitativo e in funzione del tempo i processi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione di un farmaco, cioè l’andamento della sua concentrazione nell’organismo (relazione dose-concentrazione).

Messe in fila, le due discipline coprono l’intero percorso: la farmacocinetica collega la dose alla concentrazione al bersaglio, la farmacodinamica collega quella concentrazione all’effetto.

$\text{dose}\stackrel{\text{farmacocinetica}}{\to }\text{concentrazione}\stackrel{\text{farmacodinamica}}{\to }\text{effetto}$

La formula mnemonica

Le stesse due definizioni si riassumono in una coppia speculare, che è il modo in cui vanno ricordate:

• Farmacodinamica: quello che il farmaco fa al corpo. È l’interazione farmaco-recettore e l’effetto che ne deriva: l’effetto terapeutico e l’effetto tossico.
• Farmacocinetica: quello che il corpo fa al farmaco. Sono i processi non intenzionali che l’organismo mette in atto una volta immesso il farmaco; sul loro esito non si ha controllo diretto, lo si può solo studiare e usare per adattare la terapia.

	Farmacocinetica	Farmacodinamica
Domanda	dove va il farmaco, quanto ce n’è, per quanto tempo	cosa fa il farmaco una volta arrivato
Relazione studiata	dose → concentrazione	concentrazione → effetto
Processi	Farmacocinetica - principi e ADME	legame al bersaglio, trasduzione, risposta
Grafico chiave	curva concentrazione-tempo (AUC)	curva dose-risposta
Parametri	biodisponibilità, Volume di Distribuzione (Vd), Clearance, emivita	Studi di Legame e Costante di Dissociazione (Kd), EC50, efficacia, Curve Dose-Risposta - Efficacia e Potenza
Si modula con	via, dose, intervallo, formulazione	scelta della molecola

⚠️ Errore d’esame classico (segnalato dal docente in Assorbimento dei Farmaci): non invertire l’AUC, che è farmacocinetica, con la curva dose-risposta, che è farmacodinamica.

I due profili vengono caratterizzati già nello sviluppo del farmaco (vedi Sviluppo di un Farmaco): la farmacodinamica e gli effetti off-target in preclinica, la farmacocinetica sull’animale e poi nell’uomo in fase 1.

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(Integrazione da: sbobina 05)

Le fasi dell’azione farmacologica

Dalla somministrazione all’effetto, il farmaco attraversa tre fasi in sequenza:

1. Fase farmaceutica — disgregazione della forma farmaceutica e dissoluzione del principio attivo. Al termine il farmaco è disponibile per l’assorbimento: questo punto si chiama disponibilità farmaceutica.
2. Fase farmacocinetica — la farmacocinetica vera e propria, riassunta dall’acronimo ADME (assorbimento, distribuzione, metabolismo, escrezione). Vedi Farmacocinetica - principi e ADME.
3. Fase farmacodinamica — il farmaco, reso disponibile, agisce sui recettori dei tessuti bersaglio fino a produrre l’effetto.

🔗 Collegamenti

• Farmacocinetica - principi e ADME — ⬇️ approfondisce il versante farmacocinetico
• Agonista e Antagonista — 🔗 concetti di farmacodinamica (interazione farmaco-recettore)
• Sviluppo di un Farmaco — 🔗 dove entrambi i profili vengono studiati