Agonista e Antagonista
La distinzione tra agonista e antagonista è un concetto fondamentale della farmacologia: gran parte delle risposte terapeutiche risiede nella capacità di bloccare meccanismi patologici.
Antagonista
L’antagonista si lega al recettore senza produrre alcun effetto: occupa il sito di legame impedendo al ligando endogeno di agire — “occupa la serratura con una chiave che non gira, ma che impedisce alla chiave giusta di entrare”.
Esempio: il curaro è un antagonista (reversibile) del recettore colinergico nicotinico; legandosi al posto dell’acetilcolina, abolisce progressivamente la contrazione muscolare. Essendo reversibile, dopo un certo tempo si stacca e la contrazione riprende.
Agonista
L’agonista mima l’azione del ligando endogeno, attivando il recettore.
- Succinilcolina: “curaro depolarizzante”, cioè un agonista potente del recettore nicotinico. Inizialmente provoca contrazione (anzi ipercontrazione tetanica), poi miorilassamento perché il recettore entra in desensibilizzazione. Molto usata in anestesia per la sua maneggevolezza.
- Salbutamolo: agonista dei recettori β2-adrenergici, broncodilatatore nell’asma; mima adrenalina/noradrenalina. Un uso eccessivo porta a downregulation dei recettori e ridotta risposta.
🔗 Collegamenti
- Recettore Colinergico Nicotinico della Placca Neuromuscolare — 🔗 bersaglio di curaro e succinilcolina
- Desensibilizzazione e Downregulation Recettoriale — ➡️ conseguenza dell’agonismo eccessivo
- Curve Dose-Risposta - Efficacia e Potenza — ⬇️ come si misura quantitativamente l’azione di un agonista
- Agonista Parziale — 📋 sottotipo di agonista
- Antagonismo Competitivo e Non Competitivo — ⬇️ tipi di antagonismo