MEK (MAP2K1 / MEK1)
Scheda di riferimento — entità citata ma non spiegata nel corso. Sintesi da fonti autorevoli.
Gene / locus: MAP2K1, cromosoma 15q22.31 · UniProt Q02750 · NCBI Gene 5604 Classe / famiglia: MAP2K (MAP kinase kinase); chinasi a doppia specificità (fosforila sia treonina sia tirosina).
Struttura / meccanismo
Anello intermedio della cascata: viene fosforilata e attivata da RAF (BRAF) e a sua volta attiva ERK fosforilandone il motivo Thr-Glu-Tyr nel loop di attivazione.
Funzione
Trasmette il segnale nella cascata RAF → MEK → ERK della via MAPK: converte il segnale mitogenico di membrana in attivazione dei fattori trascrizionali della proliferazione.
Rilevanza oncologica
Mutata in una piccola quota di tumori (~1% dei melanomi), ma soprattutto bersaglio farmacologico a valle di BRAF/RAS: i MEK-inibitori (trametinib, cobimetinib) si usano in combinazione con i BRAF-inibitori nel melanoma.
Dominio chinasico di MEK1 (MAP2K1) (PDB 1S9J). Fonte: RCSB PDB.
🔗 Compare in
- Via delle MAP Chinasi (MAPK) — anello centrale della cascata.
- RAS · BRAF (B-Raf Chinasi) — a monte.
Fonti: UniProt Q02750, NCBI Gene 5604; struttura PDB 1S9J.