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Antibiotici Concentrazione-dipendenti

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Antibiotici Concentrazione-dipendenti

Per questi antibiotici il parametro che conta è la Cmax, la concentrazione massima raggiunta: nei battericidi, più alta è la Cmax, maggiore è il killing dei germi. In pratica si usano mono-somministrazioni giornaliere.

Quali molecole

Oltre agli aminoglicosidi, si dosano su questo principio i Fluorochinoloni (Ciprofloxacina, Levofloxacina, Moxifloxacina), la Daptomicina, la Colistina (Polimixina E) e l’Amfotericina B. Tutti condividono due caratteristiche che giustificano la mono-somministrazione: il killing cresce con la concentrazione e presentano un marcato effetto post-antibiotico — continuano a sopprimere la crescita batterica anche dopo che la concentrazione è scesa sotto la MIC.

Aminoglicosidi

Struttura della Gentamicina (PubChem CID 3467), prototipo dei concentrazione-dipendenti. È un aminoglicoside policationico e fortemente idrofilo: da qui il volume di distribuzione ristretto e l’eliminazione renale immodificata che ne governano il dosaggio.

Gli Aminoglicosidi sono la categoria concentrazione-dipendente per eccellenza — Gentamicina, Amikacina, Tobramicina, Streptomicina. Molto efficaci, ma con tossicità significativa: rischio di ototossicità e nefrotossicità. Per questo richiedono il Therapeutic Drug Monitoring (TDM), in cui si valutano due parametri:

  • Picco: prelievo al momento della massima concentrazione attesa; correla con l’efficacia.
  • Valle: prelievo immediatamente prima della dose successiva; riflette il farmaco ancora in circolo, indicativo dell’esposizione totale.

Negli aminoglicosidi si misura la valle per verificare che rientri in un range di sicurezza.

Caso clinico: gentamicina

Paziente in Gentamicina ogni 24 h; il TDM sulla valle mostra valori sopra il range. La scelta corretta è dilazionare l’intervallo di somministrazione, non ridurre la dose: la Cmax è fondamentale per l’efficacia e ridurre la dose la comprometterebbe. Aumentando l’intervallo si riduce l’esposizione totale (AUC) mantenendo una Cmax efficace, e si abbassa il rischio di tossicità.

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