Bloccanti Recettoriali Antidepressivi (SARI, NASSA, Agomelatina)

Sono farmaci che da un lato aumentano le monoammine e dall’altro bloccano alcuni recettori della serotonina responsabili degli effetti collaterali (il razionale è in Recettori Serotoninergici e Razionale dei Bloccanti Recettoriali). Si distinguono in base al modo in cui aumentano la serotonina.

SARI — Serotonin 2-Antagonist/Reuptake Inhibitors

Capostipite il nefazodone. Aumentano la serotonina bloccando il trasportatore (come gli SSRI), ma in più bloccano i recettori 5-HT2 e 5-HT3 (in alcuni casi 5-HT4): la serotonina così agisce su tutti gli altri recettori tranne quelli che darebbero effetti collaterali.

NASSA — Noradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressants

Capostipite la mirtazapina. Aumentano la serotonina con un meccanismo diverso: bloccano un autorecettore adrenergico α2 pre-sinaptico, situato sulla cellula serotoninergica, che normalmente — se stimolato — riduce il rilascio del neurotrasmettitore. Bloccandolo, aumenta il rilascio di serotonina; contemporaneamente bloccano alcuni recettori serotoninergici evitando gli effetti collaterali.

Agomelatina

Bloccante recettoriale leggermente diverso, poco usato (fascia C, a pagamento) perché non più efficace degli altri. Agisce come antagonista del recettore 5-HT2C, con un meccanismo complesso che porta ad aumento di serotonina (da cui l’effetto antidepressivo). In più è agonista dei recettori della melatonina MT1 e MT2: questo non è l’effetto antidepressivo (la melatonina non è un antidepressivo), ma permette di normalizzare i ritmi circadiani (sonno-veglia), spesso alterati nel depresso. Ha una posologia particolare: va assunta verso le 17.

🔗 Collegamenti

• Recettori Serotoninergici e Razionale dei Bloccanti Recettoriali — ⬆️ razionale della classe
• SSRI (Inibitori Selettivi del Reuptake della Serotonina) — 🔄 i SARI bloccano il SERT come gli SSRI
• Autorecettori ed Eterocettori del SNA — 🔗 i NASSA bloccano un autorecettore α2 pre-sinaptico
• Classificazione ed Evoluzione dei Farmaci Antidepressivi — 📋 terza classe meccanicistica