Cabergolina

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Agonisti Dopaminergici (Parkinson).

Il meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-19.

Classe: agonista dopaminergico derivato dell’ergot, agonista D2 ad altissima selettività · ATC: N04BC06 (Parkinson) e G02CB03 (iperprolattinemia) · Nomi commerciali (IT): Cabaser, Dostinex · PubChem CID 54746

Perché questa molecola

Il suo delta è un solo numero: l’emivita di 63-109 ore, la più lunga di tutta la farmacologia dopaminergica. È ciò che le permette una monosomministrazione giornaliera nel Parkinson e, nell’iperprolattinemia, addirittura una o due somministrazioni alla settimana — un regime che nessun altro agonista può offrire.

Questa emivita non è un dettaglio di comodità: nel Parkinson la stimolazione dopaminergica continua è il concetto che spiega perché gli agonisti a lunga durata inducano meno discinesie della levodopa a rilascio immediato, che invece produce picchi e valli. La cabergolina è la molecola che porta questo principio all’estremo.

⚠️ Il rovescio della medaglia è lo stesso del pergolide: essendo un ergolinico con affinità per il 5-HT2B, condivide il rischio di valvulopatia fibrotica, e proprio l’emivita lunghissima significa esposizione ininterrotta del tessuto valvolare. Dopo gli studi del 2007 il suo uso nel Parkinson è stato relegato alla seconda linea con ecocardiogramma obbligatorio — mentre nell’endocrinologia, dove le dosi sono 10-20 volte inferiori, è rimasta prima scelta indiscussa.

Struttura

Struttura 2D della cabergolina (PubChem CID 54746). Formula C₂₆H₃₇N₅O₂, PM 451,6 g/mol.

Ergolina con catena ureica: le sostituzioni le danno la selettività D2 più alta della classe (affinità trascurabile per D1, α-adrenergici e serotoninergici, eccetto il 5-HT2B).

Farmacodinamica

Catena d’azione: cabergolina → agonismo D2 selettivo e ad affinità molto elevata → occupazione recettoriale prolungata per giorni → nel Parkinson, stimolazione dopaminergica continua dello striato; nell’ipofisi, soppressione stabile della secrezione di prolattina.

flowchart TD
  C["cabergolina (emivita 63-109 h)"] --> A["recettore D2 striatale"]
  A --> B["stimolazione dopaminergica CONTINUA"]
  B --> D["meno oscillazioni → meno discinesie<br/>rispetto alla levodopa a rilascio immediato"]
  C --> E["recettore D2 delle lattotrope ipofisarie"]
  E --> F["↓ prolattina, riduzione del prolattinoma<br/>(1-2 dosi/settimana)"]
  C --> G["recettore 5-HT2B valvolare"]
  G --> H["⚠️ fibrosi valvolare, proporzionale a dose e durata"]
  H --> I["ecocardiogramma obbligatorio alle dosi<br/>antiparkinsoniane (>3 mg/die)"]

Farmacocinetica

• Biodisponibilità orale: ~30-60%, non influenzata dal cibo.
• Metabolismo: epatico per idrolisi del legame ureico; scarsamente dipendente dai CYP — profilo di interazioni migliore della bromocriptina.
• Legame proteico: ~40-42%.
• Emivita: 63-109 h → 1 dose/die (Parkinson) o 1-2 dosi/settimana (iperprolattinemia); steady state in ~4 settimane.
• Eliminazione: prevalentemente fecale; ~22% renale.

Posologia e monitoraggio

• Parkinson (Cabaser): 0,5-1 mg/die iniziali, titolati fino a 2-6 mg/die in un’unica somministrazione, in add-on alla levodopa.
• Iperprolattinemia (Dostinex): 0,25 mg due volte a settimana, fino a 1 mg/settimana. ⚠️ Ecocardiogramma prima dell’inizio e poi a intervalli regolari (6-12 mesi) alle dosi antiparkinsoniane; VES, creatinina e Rx torace se si sospetta fibrosi. Alle basse dosi endocrinologiche il rischio valvolare non è dimostrato.

Tossicità

• Comuni: nausea, cefalea, capogiro, ipotensione ortostatica, stipsi, astenia.
• Neuropsichiche: allucinazioni, ⚠️ attacchi di sonno improvvisi, ⚠️ disturbi del controllo degli impulsi (gioco d’azzardo patologico, ipersessualità, shopping compulsivo, punding) — il rischio è particolarmente studiato per gli agonisti dopaminergici e va spiegato esplicitamente al paziente e ai familiari, perché il paziente raramente lo riferisce spontaneamente.
• ⚠️ Valvulopatia fibrotica, fibrosi pleuropolmonare e retroperitoneale — dose- e durata-dipendenti.

⚠️ Attenzione

• Controindicazioni: valvulopatia riscontrata all’eco; storia di fibrosi sierosa; ipersensibilità agli alcaloidi dell’ergot; ipertensione non controllata; ipertensione del post-partum.
• Gruppi speciali: epatopatia grave → ridurre; in gravidanza è il farmaco con più dati fra i dopaminoagonisti per il prolattinoma, ma va sospesa una volta accertata la gravidanza.
• Interazioni rilevanti:
  • Antipsicotici antagonisti D2 e metoclopramide → antagonismo reciproco dell’effetto.
  • Macrolidi (eritromicina) → aumentano i livelli.
  • Antipertensivi → sommazione dell’ipotensione.
  • Altri derivati dell’ergot → non associare.
• Antidoto: non esiste.

Posto in terapia

Nel Parkinson: seconda scelta fra gli agonisti, dopo i non ergolinici, riservata a chi ha bisogno della monosomministrazione e può essere sorvegliato con ecocardiogramma. In endocrinologia: prima scelta assoluta nell’iperprolattinemia e nel prolattinoma, con efficacia superiore alla bromocriptina e migliore tollerabilità. In commercio in Italia con due nomi e due dosaggi distinti — Cabaser (Parkinson) e Dostinex (prolattina).

🔗 Compare in

• Agonisti Dopaminergici (Parkinson) — il derivato dell’ergot a emivita lunghissima.

Fonti: PubChem CID 54746 (struttura, formula, ATC N04BC06/G02CB03); RCP Cabaser e Dostinex, DailyMed SPL per emivita, regimi settimanali, sorveglianza ecocardiografica e disturbi del controllo degli impulsi; Zanettini R et al., N Engl J Med 2007;356:39 per il rischio valvolare; sbobina 33 per l’inquadramento didattico. Consultate il 2026-08-19.