Eritromicina

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Macrolidi. Il meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-04.

Classe: macrolide naturale a 14 atomi, il capostipite · ATC: J01FA01 · AWaRe: Watch · Nomi commerciali (IT): Eritrocina · PubChem CID 12560

Perché questa molecola

È il capostipite dei macrolidi ed è istruttiva proprio per i motivi che l’hanno resa obsoleta: come nota il docente, oggi è pochissimo usata. Ha un’emivita breve che impone 3–4 somministrazioni al giorno, è instabile in ambiente acido (richiede formulazioni gastroprotette), dà una intolleranza gastrointestinale marcata ed è un potente inibitore del CYP3A4, con un carico di interazioni che le molecole successive hanno ridotto. Le resta un impiego particolare che nasce da un effetto collaterale: la stimolazione dei recettori della motilina la rende un procinetico gastrico, usato nella gastroparesi.

Struttura

Struttura 2D dell’eritromicina (PubChem CID 12560). Formula C₃₇H₆₇NO₁₃, PM 733,9 g/mol.

Farmacodinamica

Catena d’azione: eritromicina (base debole, si accumula nel batterio) → si lega alla subunità ribosomiale 50S → blocca la traslocazione del peptide → arresto della sintesi proteica → batteriostatica (battericida ad alte concentrazioni su germi molto sensibili).

flowchart TD
  A["eritromicina (base debole)"] --> B["accumulo intracellulare nel batterio"]
  B --> C["subunità ribosomiale 50S"]
  C --> D["blocco della traslocazione del peptide"]
  D --> E["arresto della sintesi proteica → batteriostatico"]
  E --> F["Gram+, patogeni atipici (Mycoplasma, Chlamydia, Legionella)"]
  A --> G["agonismo sui recettori della motilina"]
  G --> H["↑ motilità gastrica: effetto procinetico"]
  G --> I["⚠️ ma anche crampi, nausea, diarrea"]
  A --> J["potente inibizione del CYP3A4"]
  J --> K["⚠️ molte interazioni; allungamento del QT"]

Meccanismo di classe completo in Macrolidi e Meccanismi d’Azione degli Antibiotici.

Farmacocinetica

• Biodisponibilità: variabile e ridotta dall’acidità gastrica → si usano sali ed esteri gastroprotetti (stearato, etilsuccinato).
• Emivita: breve (~1,5–2 h) → 3–4 somministrazioni/die, il limite pratico che l’ha soppiantata.
• Distribuzione: buona nei tessuti, penetrazione intracellulare; non supera la BEE.
• Metabolismo: epatico via CYP3A4, di cui è anche potente inibitore.
• Eliminazione: prevalentemente biliare → non richiede aggiustamento renale.
• PK/PD: tempo-dipendente (vedi Antibiotici Tempo-dipendenti).

Posologia e monitoraggio

Orale in 3–4 somministrazioni/die, o endovenosa. Nessun TDM di routine; nel paziente politrattato la vera sorveglianza riguarda le interazioni e il QT all’ECG.

Tossicità

• Disturbi gastrointestinali marcati — crampi, nausea, vomito, diarrea: sono l’effetto dell’agonismo sulla motilina e la causa più frequente di sospensione.
• ⚠️ Allungamento del QT e rischio di torsione di punta, aumentato dall’associazione con altri farmaci che allungano il QT o ne inibiscono il metabolismo.
• Epatite colestatica, soprattutto con l’estolato.
• Ototossicità reversibile ad alte dosi nell’insufficienza renale o epatica.
• Nel lattante: associazione con la stenosi ipertrofica del piloro nelle prime settimane di vita.

Resistenza

Due meccanismi principali, entrambi capaci di dare resistenza crociata a tutti i macrolidi: la metilazione del sito ribosomiale 23S (geni erm, fenotipo MLSb, che coinvolge anche lincosamidi e streptogramine) e l’efflusso attivo (geni mef). La resistenza dello pneumococco e dello S. pyogenes ai macrolidi è elevata in Italia — un dato che limita l’uso empirico della classe. Vedi Meccanismi di Resistenza agli Antibiotici (Acquisita e Intrinseca).

⚠️ Attenzione

• Controindicazioni: ipersensibilità ai macrolidi; QT lungo congenito o acquisito; associazione con farmaci a stretto indice terapeutico metabolizzati dal CYP3A4.
• Gruppi speciali: insufficienza epatica → cautela; insufficienza renale → nessun aggiustamento (eliminazione biliare); gravidanza → utilizzabile, storicamente considerata sicura.
• Interazioni rilevanti (le più numerose della classe, per la potente inibizione del CYP3A4):
  • Statine (simvastatina, atorvastatina) → rischio di rabdomiolisi;
  • Warfarin → aumento dell’INR ed emorragie;
  • Ciclosporina, tacrolimus → aumento dei livelli e nefrotossicità;
  • Antiaritmici e altri farmaci che allungano il QT → torsione di punta;
  • Teofillina, carbamazepina, digossina → aumento dei livelli.

Posto in terapia

Uso oggi limitato: allergia ai β-lattamici in infezioni da Gram+, pertosse, difterite, alcune infezioni da patogeni atipici; procinetico nella gastroparesi (uso off-label ma consolidato). Categoria Watch WHO (Classificazione WHO degli Antibiotici (Access-Watch-Reserved)). In commercio in Italia, anche in formulazione topica per l’acne.

🔗 Compare in

• Macrolidi — il capostipite, oggi pochissimo usato.

Fonti: PubChem CID 12560 (struttura, formula, ATC J01FA01); EMA SmPC e DailyMed SPL per farmacocinetica, interazioni via CYP3A4 e allungamento del QT. Consultate il 2026-08-04.