Cluster — Antistaminici
I farmaci dell’istamina, costruiti sui suoi recettori (H1-H4) e sull’evoluzione generazionale degli anti-H1 verso una migliore selettività e tollerabilità. Filo logico: il bersaglio (recettori dell’istamina) → le tre generazioni di anti-H1 → i farmaci che agiscono a monte (stabilizzatori dei mastociti).
Il cluster si legge bene tenendo presente che le tre generazioni non differiscono per meccanismo — bloccano tutte lo stesso recettore H1 — ma per dove il farmaco arriva e da cosa dipende la sua eliminazione. La prima generazione entra nel SNC ed è poco selettiva: da lì sedazione ed effetti antimuscarinici. La seconda resta fuori dal SNC ma vive di CYP3A4, e paga quella dipendenza con le interazioni e — nel caso della terfenadina — con una cardiotossicità che ne ha imposto il ritiro. La terza risolve il problema alla radice commercializzando il prodotto terminale del metabolismo, e sposta così il parametro da sorvegliare dal fegato al rene.
Schede-farmaco del cluster (revisione 2026-08-15)
Ogni nota di classe ha ora la sua tabella
Molecole della classe, con le schede delle singole molecole: difenidramina, idrossizina e clorfeniramina per la prima generazione; terfenadina, loratadina e cetirizina per la seconda; desloratadina, fexofenadina e levocetirizina per la terza; cromoglicato sodico e nedocromile fra gli stabilizzatori. Si aggiunge la scheda del ligando endogeno, l’istamina. Le trovi tutte nell’hub Schede di Riferimento (Farmacologia).
Il bersaglio
- Recettori dell’Istamina (H1-H4) — le quattro sottoclassi e le loro funzioni
Le generazioni di anti-H1
- Antistaminici Anti-H1 di Prima Generazione — efficaci ma sedativi (passano la BEE)
- Antistaminici Anti-H1 di Seconda Generazione — non sedativi
- Antistaminici Anti-H1 di Terza Generazione — metaboliti attivi ottimizzati
A monte: il rilascio di istamina
- Stabilizzatori dei Mastociti (Cromoglicato, Nedocromile) — prevenzione della degranulazione
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