Lansoprazolo

Scheda-farmaco — molecola della classe inibitori di pompa protonica. Il meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-08.

Classe: inibitore di pompa protonica (IPP), benzimidazolo sostituito · ATC: A02BC03 · Nomi commerciali (IT): Lansox, Limpidex, lansoprazolo generico · PubChem CID 3883

Perché questa molecola

È l’IPP meglio assorbito della classe: biodisponibilità orale ~80–90% già alla prima dose, contro il ~35–40% dell’omeprazolo al primo giorno. Non cambia il meccanismo — è lo stesso profarmaco attivato dall’acido — ma cambia la prevedibilità: l’effetto è pieno subito, senza l’accumulo progressivo nei giorni che l’omeprazolo richiede.

Secondo delta, pratico: è l’IPP disponibile in formulazione orodispersibile (compressa che si scioglie in bocca), utile in chi non deglutisce compresse — anziano, disfagico, sondino nasogastrico. Attenzione però: i microgranuli gastro-resistenti al suo interno non vanno masticati né triturati, altrimenti il farmaco si attiva nel lume gastrico e si inattiva prima di essere assorbito (vale per tutti gli IPP, vedi la nota madre).

Terzo, il motivo per cui compare fuori dal suo cluster: è il prototipo di me too della classe. Rispetto all’omeprazolo capostipite non porta un vantaggio clinico dimostrato — la stessa nota madre lo classifica «nessun delta proprio rilevante» sul piano del meccanismo — eppure ha avuto un mercato proprio. Il suo chiral switch, il dexlansoprazolo (enantiomero R, a doppio rilascio ritardato), è l’esempio speculare dell’operazione che ha portato dall’omeprazolo all’esomeprazolo; in Italia non è in commercio.

Struttura

Struttura 2D del lansoprazolo (PubChem CID 3883). Formula C₁₆H₁₄F₃N₃O₂S, PM 369,4 g/mol.

Stesso scheletro benzimidazolo–sulfossido–piridina dell’omeprazolo, con un gruppo trifluoroetossi sull’anello piridinico: è la sostituzione che ne aumenta la lipofilia e l’assorbimento.

Farmacodinamica

Catena d’azione: lansoprazolo per os → assorbimento intestinale quasi completo → circolo sistemico → accumulo nel canalicolo acido della cellula parietale → attivazione a sulfenamide → ponti disolfuro con la H⁺/K⁺-ATPasi → inibizione irreversibile della secrezione acida.

flowchart TD
  A["lansoprazolo per os<br/>(gastro-resistente od orodispersibile)"] --> B["assorbimento intestinale<br/>biodisponibilità ~80–90% dalla 1ª dose"]
  B --> C["canalicolo secretorio della cellula parietale"]
  C --> D["attivazione acido-dipendente a sulfenamide"]
  D --> E["ponti disolfuro con la subunità α<br/>della H⁺/K⁺-ATPasi"]
  E --> F["INIBIZIONE IRREVERSIBILE<br/>durata legata al turnover della pompa (~24 h)"]
  B --> G["metabolismo epatico<br/>CYP2C19 (5-idrossilazione) + CYP3A4 (solfone)"]
  G --> H["⚠️ competizione sul CYP2C19<br/>(come omeprazolo ed esomeprazolo)"]

Farmacocinetica

  • Biodisponibilità: ~80–90%, la più alta della classe, costante dalla prima somministrazione. Il cibo la riduce sensibilmente → assunzione a stomaco vuoto, 30 minuti prima di colazione.
  • Profarmaco: sì → sulfenamide generata nel canalicolo acido.
  • Metabolismo: epatico per due vie parallele, CYP2C19 e CYP3A4. Nei metabolizzatori lenti per CYP2C19 l’esposizione aumenta di diverse volte.
  • Emivita plasmatica: ~1–2 ore; durata d’azione ~24 ore (dipende dal turnover della pompa, non dalla concentrazione plasmatica).
  • Eliminazione: metaboliti inattivi, prevalentemente biliare/fecale.

Posologia e monitoraggio

Orale 15–30 mg/die al mattino, a digiuno. GERD ed esofagite erosiva: 30 mg/die. Ulcera duodenale: 15–30 mg/die. Eradicazione di H. pylori: 30 mg due volte al die in associazione agli antibiotici. Non richiede monitoraggio di laboratorio; nella terapia cronica ha senso controllare magnesiemia e, oltre l’anno, vitamina B12 nell’anziano. Nell’insufficienza epatica grave si dimezza la dose; in quella renale nessun aggiustamento.

Tossicità

Nel breve termine sovrapponibile alla classe: cefalea, diarrea, nausea, dolore addominale. Nel lungo termine gli effetti di classe (ipomagnesemia, ridotto assorbimento di calcio e B12 → fratture nell’anziano, infezioni da Clostridioides difficile, nefrite interstiziale acuta rara), che la nota madre tratta per esteso.

Un elemento più suo che della classe: è l’IPP più frequentemente chiamato in causa nella colite microscopica (collagenosica/linfocitaria) farmaco-indotta — una diarrea acquosa cronica con mucosa endoscopicamente normale, diagnosticabile solo con la biopsia, che regredisce sospendendo il farmaco. Il rischio è documentato per l’intera classe, con il lansoprazolo fra i più segnalati (PMID 39442126).

⚠️ Attenzione

  • Controindicazioni: ipersensibilità ai benzimidazoli sostituiti; associazione con atazanavir/nelfinavir (l’innalzamento del pH ne compromette l’assorbimento).
  • Gruppi speciali: insufficienza epatica grave → dose dimezzata; renale → nessun aggiustamento; gravidanza e allattamento → solo se necessario; anziano → attenzione a magnesio e rischio di frattura nella terapia prolungata.
  • Interazioni rilevanti:
    • Clopidogrel — è substrato e inibitore del CYP2C19: l’interazione è meno marcata che con l’omeprazolo, ma in doppia antiaggregazione la scelta corretta resta il pantoprazolo.
    • Farmaci pH-dipendenti — ketoconazolo, itraconazolo, atazanavir, levotiroxina, antitumorali “-ib”: effetto di classe, non evitabile cambiando IPP.
    • Metotrexato ad alte dosi → possibile aumento delle concentrazioni (effetto di classe).
  • Antidoto: non esiste né serve.

Posto in terapia

Alternativa pienamente equivalente agli altri IPP in GERD, ulcera peptica, eradicazione di H. pylori e gastroprotezione da FANS. Si sceglie quando serve la formulazione orodispersibile o un effetto pieno fin dalla prima dose; si evita, a favore del pantoprazolo, nel paziente politrattato o in clopidogrel. In commercio in Italia, anche come generico e in confezioni da banco a basso dosaggio.

🔗 Compare in

Fonti: PubChem CID 3883 (struttura, formula, ATC A02BC03); EMA SmPC e DailyMed SPL per posologia, formulazioni e interazioni; PMID 39442126 per il rischio di colite microscopica associato agli IPP; sbobina 09 per il taglio didattico. Consultate il 2026-08-08.