Recettori dell’Istamina (H1-H4)
L’istamina è un mediatore centrale delle malattie da ipersensibilità (asma, riniti, congiuntiviti e rinocongiuntiviti allergiche). I suoi recettori sono tutti metabotropici accoppiati a proteina G, che collega il recettore al suo effettore. L’effettore — e quindi l’effetto biologico — cambia con il tipo di recettore. Esistono quattro classi (H1-H4); in farmacologia i bersagli più rilevanti sono H1 e H2, contro cui agiscono gli antagonisti più attivi.
Recettore H1
Prevalentemente eccitatorio. Effettore: fosfolipasi C, la cui attivazione rilascia Ca²⁺ dai depositi intracellulari. Effetti a livello polmonare, cardiaco e gastrointestinale:
- vasodilatazione
- broncocostrizione
- prurito
- dolore
- motion sickness (cinetosi: mal di mare, d’auto, d’aereo)
Recettore H2
Accoppiato all’adenilato ciclasi. Si trova sulle cellule parietali gastriche, dove la sua attivazione determina vasodilatazione e aumento della secrezione acida (modula la secrezione gastrica acida).
I recettori istaminergici sono presenti anche a livello centrale: vanno quindi considerati gli effetti sul SNC ogni volta che si usa un farmaco capace di attraversare la barriera ematoencefalica.
Recettori H3 e H4
Meno coinvolti nella farmacologia attuale, ma rilevanti:
- H3: a livello centrale, presinaptico. Modula la permeabilità agli ioni (in particolare Ca²⁺) e interferisce con la sintesi e il rilascio dell’istamina.
- H4: distribuito nel midollo osseo e sulle cellule immunitarie. Regola e media la chemiotassi dei mastociti.
🔗 Collegamenti
- Antistaminici Anti-H1 di Prima Generazione — 💊 antagonisti H1
- Antistaminici Anti-H1 di Seconda Generazione — 💊 antagonisti H1
- Antistaminici Anti-H1 di Terza Generazione — 💊 antagonisti H1
- Stabilizzatori dei Mastociti (Cromoglicato, Nedocromile) — 🔗 a monte: riducono il rilascio di istamina
- Recettori Accoppiati a Proteine G — 🔗 stessa classe recettoriale
- Secrezione Acida Gastrica e Pompa Protonica — 🔗 H2 sulle cellule parietali