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Timololo

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Timololo

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Beta-bloccanti, usata quasi solo come

collirio. Il meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-12.

Classe: β-bloccante non selettivo (β1 e β2), privo di attività simpaticomimetica intrinseca · ATC: S01ED01 (oftalmico) · C07AA06 (sistemico) · Nomi commerciali (IT): Timoptol, Timolol collirio · PubChem CID 33624

Perché questa molecola

È il β-bloccante che ha cambiato via di somministrazione e con essa indicazione: per via sistemica è un antipertensivo sorpassato, come collirio è stato per decenni il farmaco di riferimento del glaucoma. E soprattutto è il caso didattico che dimostra che “topico” non significa “locale”: due gocce nell’occhio possono provocare broncospasmo mortale in un asmatico, perché il farmaco drena attraverso il dotto naso-lacrimale nella mucosa nasale e da lì passa in circolo saltando il primo passaggio epatico. Nessuna scheda del cluster illustra meglio il concetto di assorbimento sistemico per via non convenzionale.

Struttura

Struttura 2D di timolol (PubChem CID 33624). Formula C₁₃H₂₄N₄O₃S, PM 316,42 g/mol.

Farmacodinamica

Catena d’azione (oculare): timololo → blocco dei recettori β sull’epitelio ciliare → ↓ cAMP → ↓ produzione di umore acqueo → ↓ pressione intraoculare

flowchart TD
  TIM[Timololo collirio] --> CIL[Blocco β sull'epitelio ciliare]
  CIL --> CAMP[↓ cAMP]
  CAMP --> PROD[↓ produzione di umore acqueo]
  PROD --> PIO[↓ pressione intraoculare]
  TIM --> NLD[Drenaggio naso-lacrimale]
  NLD --> SIST[Assorbimento sistemico<br/>senza primo passaggio epatico]
  SIST --> AVV[Bradicardia · broncospasmo<br/>anche da collirio]

⚠️ Meccanismo opposto a quello della Pilocarpina: il timololo riduce la produzione di umore acqueo, la pilocarpina ne aumenta il deflusso. Nel glaucoma le due strategie sono complementari, ed è per questo che possono essere associate.

Farmacocinetica

  • Via oftalmica: effetto ipotonizzante entro ~20 minuti, picco a 1–2 ore, durata fino a 24 ore → 1–2 somministrazioni al giorno (esistono formulazioni in gel a rilascio prolungato, 1 volta al giorno).
  • Assorbimento sistemico: significativo per via naso-lacrimale. Si riduce con l’occlusione del punto lacrimale (dito all’angolo interno dell’occhio) o la semplice chiusura delle palpebre per 2 minuti dopo l’instillazione: manovra semplice che va insegnata al paziente.
  • Emivita (sistemica): ~4 ore.
  • Metabolismo: epatico via CYP2D6; lipofilia moderata, inferiore a quella del Propranololo.
  • Eliminazione: renale come metaboliti.

Posologia e monitoraggio

Collirio, una goccia nell’occhio affetto 1–2 volte al giorno. Monitoraggio della pressione intraoculare e, nei soggetti a rischio, di frequenza cardiaca e sintomi respiratori. Prima di prescriverlo va sempre chiesta l’anamnesi cardio-respiratoria — anche se “è solo un collirio”.

Tossicità

Oculari: bruciore, irritazione, cheratite puntata, secchezza, ipoestesia corneale.

Sistemici — l’insidia della via topica:

  • Broncospasmo (blocco β2): può essere grave o fatale nell’asmatico.
  • Bradicardia, blocco AV, ipotensione, peggioramento di uno scompenso.
  • Astenia, depressione, mascheramento dell’ipoglicemia.

⚠️ Attenzione

  • ⚠️ Controindicazioni assolute anche per il collirio: asma bronchiale o anamnesi di asma, BPCO grave, bradicardia sinusale, blocco AV di 2°–3° grado, scompenso cardiaco non controllato, shock cardiogeno.
  • Gruppi speciali: cautela nell’anziano e nel diabetico in insulina; nel neonato/lattante l’esposizione sistemica relativa è alta.
  • Interazioni rilevanti: β-bloccanti sistemici (effetto additivo — un paziente in terapia orale che riceve il collirio somma due dosi); calcio-antagonisti bradicardizzanti (verapamil, diltiazem); inibitori del CYP2D6 (chinidina, paroxetina, fluoxetina).

Posto in terapia

Glaucoma ad angolo aperto e ipertensione oculare, oggi come alternativa o in associazione agli analoghi delle prostaglandine (latanoprost), che li hanno largamente sostituiti come prima linea per efficacia e migliore tollerabilità sistemica. Per via sistemica ha perso ogni ruolo, salvo la profilassi dell’emicrania condivisa con propranololo e nadololo.

🔗 Compare in

  • Beta-bloccanti — la nota di classe: il non selettivo usato come collirio nel glaucoma.
  • Effetti del SNA sull’Occhio — controllo autonomico dell’umore acqueo e della pressione intraoculare.
  • Pilocarpina — l’altra strategia sul glaucoma: aumento del deflusso invece che riduzione della produzione.

Fonti: PubChem CID 33624 (struttura, formula, ATC S01ED01 e C07AA06); EMA SmPC Timoptol e DailyMed SPL per farmacocinetica, posologia, assorbimento sistemico, controindicazioni e interazioni; European Glaucoma Society, Terminology and Guidelines for Glaucoma, per il posto in terapia; sbobina 34 per il taglio didattico. Consultate il 2026-08-12.

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