Carbacolo

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Agonisti dei Recettori Muscarinici. Il

meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-12.

Classe: estere carbammico della colina, agonista colinergico diretto non selettivo: muscarinico e nicotinico, resistente all’idrolisi da acetilcolinesterasi · ATC: N07AB01 (S01EB02 per l’uso oftalmico) · Nomi commerciali: Miostat, Isopto Carbachol · PubChem CID 5831

Perché questa molecola

È l’acetilcolina che non si spegne. Il corso lo cita come strumento sperimentale proprio per questo: avere un agonista colinergico che resiste all’acetilcolinesterasi permette di studiare i recettori senza che il ligando scompaia in cinque secondi. Ma il prezzo della stabilità è la mancanza di selettività — attiva anche i nicotinici — e per via sistemica ciò significa effetti troppo diffusi e imprevedibili. La soluzione clinica è stata cambiare via: applicato direttamente nell’occhio, dove la dose totale è minuscola e il bersaglio è a portata, il carbacolo ha un impiego reale. Confronto utile in tre passi: acetilcolina (idrolizzata subito, inutilizzabile), carbacolo (stabile ma non selettivo), Betanecolo (stabile e selettivo → uso sistemico).

Struttura

Struttura 2D di carbachol (PubChem CID 5831). Formula C₆H₁₅ClN₂O₂, PM 182,65 g/mol.

La differenza dall’acetilcolina è la sostituzione del gruppo acetile con un carbammato: il legame carbammico è molto più resistente all’attacco dell’acetilcolinesterasi. Manca invece il metile in β del betanecolo — quello che conferirebbe la selettività muscarinica: da qui l’attività nicotinica residua.

Farmacodinamica

Catena d’azione (uso oftalmico): carbacolo → recettori M3 sul muscolo sfintere dell’iride e sul muscolo ciliare → contrazione → miosi e trazione sullo sperone sclerale → apertura del trabecolato → ↑ deflusso dell’umore acqueo → ↓ pressione intraoculare

flowchart TD
  CAR[Carbacolo] --> M[Recettori muscarinici M3]
  CAR --> N[Recettori nicotinici<br/>attività residua]
  M --> IRI[Contrazione sfintere iride]
  M --> CIL[Contrazione muscolo ciliare]
  IRI --> MIO[Miosi]
  CIL --> TRA[Trazione sullo sperone sclerale<br/>→ apertura del trabecolato]
  TRA --> DEF[↑ deflusso umore acqueo]
  DEF --> PIO[↓ pressione intraoculare]
  CIL --> ACC[Spasmo dell'accomodazione<br/>→ miopia indotta]
  N --> SIST[Effetti gangliari:<br/>perché non si usa per via sistemica]

Ha inoltre un’azione indiretta aggiuntiva: inibisce debolmente l’acetilcolinesterasi e promuove il rilascio di acetilcolina endogena — un doppio meccanismo che ne accentua la potenza.

Farmacocinetica

• Somministrazione: oftalmica — collirio (Isopto Carbachol) o soluzione intracamerale iniettata in camera anteriore durante la chirurgia (Miostat). Non si usa per via sistemica.
• Penetrazione corneale: scarsa (ammonio quaternario) → i colliri contengono un tensioattivo (benzalconio) per favorirne l’assorbimento.
• Durata d’azione: lunga per un colinomimetico — la miosi intracamerale persiste fino a 24 ore; il collirio agisce 4–8 ore.
• Metabolismo: non idrolizzato dall’acetilcolinesterasi — è la sua proprietà definitoria.

Posologia e monitoraggio

• Intracamerale: una singola instillazione in camera anteriore al termine dell’intervento di cataratta, per ottenere miosi rapida e contenere il rialzo pressorio post-operatorio.
• Collirio: più volte al giorno nel glaucoma; impiego oggi marginale.

Monitoraggio della pressione intraoculare e dell’acuità visiva.

Tossicità

Oculari: spasmo dell’accomodazione con miopia indotta e visione offuscata; riduzione della visione in condizioni di scarsa luminosità (la pupilla miotica non si dilata — problema serio nella guida notturna e nell’anziano); cefalea sopraorbitaria da spasmo ciliare; iperemia congiuntivale; raramente distacco di retina nei predisposti, per trazione del ciliare.

Sistemici (rari con l’uso oftalmico, ma possibili per assorbimento naso-lacrimale): salivazione, sudorazione, nausea, crampi addominali, bradicardia, broncospasmo.

⚠️ Attenzione

• Controindicazioni: asma bronchiale, iridociclite e infiammazione acuta della camera anteriore, ulcera peptica, ostruzione gastrointestinale o urinaria, bradicardia e disturbi della conduzione, morbo di Parkinson.
• Gruppi speciali: cautela nei pazienti con retina predisposta al distacco e nei giovani miopi.
• Interazioni rilevanti: inibitori dell’acetilcolinesterasi (sommazione colinergica); Atropina e altri antimuscarinici ne annullano l’effetto; β-bloccanti topici (bradicardia additiva, ma l’associazione con Timololo è terapeuticamente razionale — due meccanismi complementari sulla pressione oculare).
• Antidoto: atropina parenterale in caso di effetti colinergici sistemici.

Posto in terapia

Impiego di nicchia ma ancora attuale in oftalmologia: miosi intraoperatoria nella chirurgia del segmento anteriore e controllo del picco pressorio post-operatorio. Come antiglaucoma topico è stato sostituito da analoghi delle prostaglandine, β-bloccanti e inibitori dell’anidrasi carbonica. Per via sistemica non ha alcun impiego, ed è questo il punto che il corso sottolinea.

🔗 Compare in

• Agonisti dei Recettori Muscarinici — la nota di classe: il colinomimetico resistente all’acetilcolinesterasi.
• Effetti del SNA sull’Occhio — miosi, accomodazione e deflusso dell’umore acqueo.
• Pilocarpina — l’altro colinomimetico oftalmico, selettivo per i muscarinici.
• Betanecolo — stessa resistenza all’idrolisi, ma con la selettività muscarinica che rende possibile l’uso sistemico.

Fonti: PubChem CID 5831 (struttura, formula, ATC N07AB01); DailyMed SPL Miostat e Isopto Carbachol ed EMA SmPC per farmacocinetica, posologia, controindicazioni e interazioni; sbobina 13 per il taglio didattico. Consultate il 2026-08-12.