Classi di Recettori di Membrana e Velocità di Risposta

I recettori di membrana si dividono in tre classi principali, distinte soprattutto dalla velocità della risposta che producono. La diversa cinetica riflette il numero di passaggi molecolari interposti tra il legame del ligando e l’effetto.

• Recettori canale (ionotropici) — millisecondi. Il ligando apre direttamente un canale ionico tramite una modificazione conformazionale (vedi Allosteria). Sostengono le funzioni rapide, come la trasmissione neuromuscolare (recettore colinergico nicotinico). Vedi Recettori Canale.
• Recettori accoppiati a proteine G (GPCR) — secondi. Tre componenti: recettore, proteina G eterotrimerica (trasduttore, lega GDP/GTP), effettore (es. produce o degrada cAMP, apre/chiude un canale). Esempio: recettori colinergici muscarinici nel nodo senoatriale, dove una risposta in secondi è sufficiente. Vedi Recettori Accoppiati a Proteine G.
• Recettori con attività enzimatica intrinseca — minuti. Per lo più attività tirosinchinasica (implicati in ciclo cellulare, mitosi, movimento → molti antitumorali “a bersaglio” e farmaci per malattie autoimmuni); altri hanno attività guanilato-ciclasica (es. recettore per il fattore natriuretico atriale). Vedi Recettori con Attività Enzimatica Intrinseca.

A queste si aggiungono i recettori intracellulari (fattori di trascrizione attivati da ligando), con risposta in ore tramite meccanismi genomici. Vedi Recettori Intracellulari.

Lo stesso ligando endogeno può agire su classi diverse: l’acetilcolina lega sia recettori canale (nicotinici) sia GPCR (muscarinici); lo stesso vale per glutammato e serotonina. Le catecolamine (adrenalina, noradrenalina, dopamina) agiscono invece solo tramite GPCR.

🔗 Collegamenti

• Recettore (Definizione Farmacologica) — 📋 fa parte di
• Recettori Canale — ⬇️ classe più rapida
• Allosteria — 🔗 base molecolare delle modificazioni conformazionali
• Recettori Intracellulari — 🔄 risposta più lenta (ore)