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Recettori Canale

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Recettori Canale

I recettori canale (ionotropici) sono recettori di membrana il cui legame con il ligando apre direttamente un canale ionico, dando la risposta più rapida (millisecondi). Sono recettori multimerici: formati da più subunità che, giustapponendosi, delimitano il poro del canale.

Selettività ionica

La maggior parte sono recettori cationici: lasciano passare sodio, calcio e potassio (cationi mono- o bivalenti), perché il poro è rivestito da amminoacidi con residui carichi negativamente che escludono gli anioni. Gli anioni hanno recettori dedicati, in particolare il Recettore GABA-A (canale per il cloro).

Catalogo dei principali recettori canale

  • Recettore colinergico nicotinico — alla placca neuromuscolare e, in forma neuronale diversa, ai gangli simpatici/parasimpatici e nel SNC (area tegmentale ventrale, nucleus accumbens → dipendenza da nicotina). Prototipo: vedi Recettore Colinergico Nicotinico della Placca Neuromuscolare.
  • Recettori del glutammato (AMPA, NMDA) — sostengono la trasmissione rapida centrale (il “pensiero”), come il nicotinico sostiene quella neuromuscolare periferica.
  • Recettore serotoninergico 5-HT3 — l’unico ionotropico dei 7 recettori della serotonina (gli altri 6 sono GPCR). Bersaglio dei setroni: l’ondansetron è antiemetico nel paziente in chemioterapia (blocca il centro del vomito).
  • Recettori purinergici P2X — attivati dall’ATP (il più antico neurotrasmettitore). Nessun farmaco in uso, ma molto studiati per epilessia e dolore neuropatico.
  • Recettori aperti da nucleotidi ciclici.

(Integrazione da: sbobina 03) Nei recettori canale ogni subunità attraversa la membrana plasmatica 4 o 5 volte. Alcuni neurotrasmettitori agiscono sia su recettori canale sia su GPCR: è il caso dell’acetilcolina (nicotinici vs muscarinici) e del glutammato, che ha recettori sia ionotropici sia metabotropici.

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