Esmololo

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Beta-bloccanti, citata anche fra gli

Antiaritmici di Classe 2 (Beta-bloccanti). Il meccanismo di classe sta nelle note madri: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-12.

Classe: β-bloccante cardioselettivo (β1) ultra-short acting, per uso esclusivamente endovenoso · ATC: C07AB09 · Nomi commerciali: Brevibloc · PubChem CID 59768

Perché questa molecola

È il β-bloccante con l’interruttore. Emivita di circa 9 minuti: si accende in pochi minuti e, alla sospensione dell’infusione, l’effetto svanisce quasi altrettanto in fretta. Questo cambia la logica d’uso — permette di provare un β-blocco in un paziente in cui non si è sicuri che sarà tollerato (scompenso borderline, broncopatico, instabile), sapendo che l’errore è reversibile in un quarto d’ora. Nessun altro β-bloccante offre questa sicurezza. Il meccanismo che lo rende possibile è una scelta chimica deliberata: un estere metilico progettato per essere idrolizzato.

Struttura

Struttura 2D di esmolol (PubChem CID 59768). Formula C₁₆H₂₅NO₄, PM 295,37 g/mol.

Il legame estereo sulla catena laterale è il punto debole voluto: le esterasi delle emazie lo idrolizzano rapidamente ad acido libero, praticamente inattivo, e a metanolo. È un esempio di soft drug — molecola disegnata per essere distrutta in fretta e in un sito prevedibile.

Farmacodinamica

Catena d’azione: esmololo → blocco β1 cardiaco → ↓ cAMP → ↓ frequenza, conduzione AV e contrattilità → controllo immediato della frequenza; alla sospensione, idrolisi da esterasi eritrocitarie → effetto esaurito in ~10–20 minuti

flowchart TD
  ESM[Esmololo EV] --> B1[Blocco β1 cardiaco]
  B1 --> FC[↓ frequenza<br/>↓ conduzione nodo AV]
  B1 --> CO[↓ contrattilità e pressione]
  FC --> CTRL[Controllo immediato<br/>della risposta ventricolare]
  ESM --> EST[Esterasi delle emazie]
  EST --> IDR[Idrolisi dell'estere metilico]
  IDR --> INAT[Metabolita acido inattivo]
  INAT --> OFF[Effetto esaurito in 10-20 min<br/>dalla sospensione]

Farmacocinetica

• Somministrazione: solo endovenosa, in infusione continua (di norma preceduta da un bolo di carico).
• Inizio d’azione: ~2 minuti; steady state in pochi minuti con il bolo di carico.
• Emivita: ~9 minuti — la più breve della classe.
• Metabolismo: idrolisi da esterasi eritrocitarie citosoliche, indipendente da fegato e rene → nessun aggiustamento nell’epatopatico o nel nefropatico, nessuna interazione da CYP.
• Eliminazione: metabolita acido per via renale (accumula nell’insufficienza renale grave, ma è praticamente inattivo).

Posologia e monitoraggio

Bolo di carico seguito da infusione continua titolata sulla frequenza cardiaca, con monitoraggio ECG e pressorio continuo. Uso confinato a terapia intensiva, sala operatoria e pronto soccorso. ⚠️ Incompatibile con il bicarbonato di sodio — non va mai infuso nella stessa linea.

Tossicità

• Ipotensione: l’effetto avverso più frequente, dose-dipendente e rapidamente reversibile riducendo o sospendendo l’infusione.
• Bradicardia, blocco AV.
• Reazioni nel sito d’infusione (flebite, infiltrazione): la soluzione è irritante, meglio una vena di buon calibro.
• Broncospasmo alle dosi alte, dove la cardioselettività si perde.

⚠️ Attenzione

• Controindicazioni: bradicardia grave, blocco AV di 2°–3° grado senza pacemaker, shock cardiogeno, scompenso acuto, ipertensione polmonare grave, uso concomitante di verapamil endovena.
• Interazioni rilevanti: verapamil EV (associazione da evitare, rischio di asistolia); altri antiaritmici e anestetici cardiodepressivi; simpaticomimetici (antagonismo reciproco).
• Antidoto: non necessario nella pratica — la sospensione dell’infusione è l’antidoto. Nei casi gravi, atropina per la bradicardia e glucagone.

Posto in terapia

Controllo acuto della frequenza nelle tachiaritmie sopraventricolari (fibrillazione e flutter atriale, tachicardia sinusale), emergenze ipertensive — in particolare quelle perioperatorie e la dissezione aortica — e tachicardia/ipertensione intraoperatoria. È il β-bloccante da scegliere ogni volta che serve poter tornare indietro in fretta.

🔗 Compare in

• Beta-bloccanti — la nota di classe: il cardioselettivo a emivita brevissima.
• Antiaritmici di Classe 2 (Beta-bloccanti) — controllo acuto della frequenza nelle sopraventricolari.
• Labetalolo — l’altro β-bloccante endovenoso delle emergenze ipertensive.

Fonti: PubChem CID 59768 (struttura, formula, ATC C07AB09); DailyMed SPL Brevibloc ed EMA SmPC per farmacocinetica, posologia, incompatibilità, controindicazioni e interazioni; sbobine 23 e 34 per il taglio didattico. Consultate il 2026-08-12.