Labetalolo

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Alfa-Beta-bloccanti Misti (Labetalolo, Carvedilolo).

Il meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-12.

Classe: antagonista α1 + β non selettivo (mixed adrenergic receptor antagonist), rapporto di potenza α:β ≈ 1:3 per via orale e 1:7 per via endovenosa · ATC: C07AG01 · Nomi commerciali: Trandate · PubChem CID 3869

Perché questa molecola

Due delta che si sommano in un’unica indicazione. Primo: è disponibile per via endovenosa, cosa che il Carvedilolo non è — e questo lo rende il farmaco delle emergenze ipertensive, dove serve abbassare la pressione in minuti con un doppio meccanismo (vasodilatazione α1 senza la tachicardia riflessa, neutralizzata dal β-blocco). Secondo: è il β-bloccante di scelta in gravidanza, con il profilo di sicurezza materno-fetale meglio documentato della classe — in un contesto dove ACE-inibitori e sartani sono controindicati e l’Atenololo è associato a ritardo di crescita fetale. La coincidenza fra le due cose spiega perché sia il farmaco della preeclampsia grave.

Struttura

Struttura 2D di labetalol (PubChem CID 3869). Formula C₁₉H₂₄N₂O₃, PM 328,4 g/mol.

Il prodotto commerciale è una miscela di quattro stereoisomeri: l’attività α1-bloccante e quella β-bloccante risiedono in isomeri diversi, come nel nebivololo ma con quattro componenti invece di due.

Farmacodinamica

Catena d’azione: labetalolo → blocco α1 vascolare → vasodilatazione → ↓ resistenze periferiche e pressione; contemporaneamente blocco β1 → impedisce la tachicardia riflessa che la vasodilatazione scatenerebbe

flowchart TD
  LAB[Labetalolo] --> A1[Blocco α1 vascolare]
  LAB --> BB[Blocco β non selettivo]
  A1 --> VD[Vasodilatazione arteriolare<br/>↓ resistenze periferiche]
  VD --> PA[↓ pressione arteriosa rapida]
  VD -.->|scatenerebbe| TAC[Tachicardia riflessa]
  BB -->|la neutralizza| TAC
  BB --> FC[Frequenza stabile o lievemente ridotta]
  PA --> RES[Calo pressorio senza tachicardia<br/>gittata cardiaca conservata]

Il punto clinico: la gittata cardiaca e il flusso utero-placentare restano sostanzialmente conservati — motivo per cui è tollerato in gravidanza, dove far crollare la perfusione placentare sarebbe il danno peggiore.

Farmacocinetica

• Biodisponibilità: orale bassa (~25%) per marcato metabolismo di primo passaggio; per questo il rapporto α:β cambia fra orale ed endovenoso.
• Inizio d’azione EV: 2–5 minuti, picco a 5–15 minuti → titolabile in acuto.
• Emivita: ~5–8 ore.
• Metabolismo: epatico per glucuronoconiugazione (non dipende dai CYP → poche interazioni metaboliche).
• Eliminazione: renale come coniugati; non richiede aggiustamento renale significativo.

Posologia e monitoraggio

• Emergenza ipertensiva: boli endovenosi ripetuti o infusione continua, con monitoraggio pressorio continuo; l’obiettivo è una riduzione graduale e controllata, non il ritorno immediato alla normotensione.
• Gravidanza: per via orale in 2–3 somministrazioni giornaliere; per via endovenosa nella preeclampsia grave.
• Sorveglianza della funzione epatica in trattamento prolungato.

Tossicità

• Ipotensione ortostatica — l’effetto avverso più frequente, da componente α1; il paziente va tenuto in posizione supina durante e dopo la somministrazione endovenosa.
• Capogiro, cefalea, astenia, congestione nasale.
• Epatotossicità: rara ma potenzialmente grave (necrosi epatica, casi fatali). Va sospeso subito se compaiono segni di danno epatico.
• Nel neonato esposto in utero: bradicardia e ipoglicemia neonatale, da sorvegliare dopo il parto.

⚠️ Attenzione

• Controindicazioni: asma (è non selettivo sui β), blocco AV di 2°–3° grado, bradicardia grave, shock cardiogeno, scompenso non compensato.
• Gruppi speciali: gravidanza — è il farmaco di riferimento, insieme ad alfa-metildopa e nifedipina; allattamento compatibile.
• Interazioni rilevanti: altri antipertensivi e anestetici (ipotensione additiva); verapamil e diltiazem; antidepressivi triciclici (tremore); ⚠️ cocaina — nell’ipertensione da cocaina il labetalolo è la scelta preferita fra i β-bloccanti proprio perché il blocco α1 concomitante evita la vasocostrizione α senza opposizione.
• ⚠️ Non sospendere bruscamente dopo uso cronico.

Posto in terapia

Emergenze e urgenze ipertensive (incluse encefalopatia ipertensiva e dissezione aortica), ipertensione in gravidanza e preeclampsia grave, ipertensione perioperatoria. Nell’ipertensione cronica non complicata è un farmaco di seconda linea, soggetto a tachifilassi come tutti gli α-litici.

🔗 Compare in

• Alfa-Beta-bloccanti Misti (Labetalolo, Carvedilolo) — la nota di classe: il capostipite del doppio blocco.
• Carvedilolo — l’altro misto: orale, per lo scompenso, dove il labetalolo è endovenoso per l’emergenza.
• Barriera Placentare — il β-bloccante compatibile con la gravidanza.
• Esmololo — l’altro β-bloccante endovenoso delle emergenze ipertensive.

Fonti: PubChem CID 3869 (struttura, formula, ATC C07AG01); EMA SmPC Trandate e DailyMed SPL per farmacocinetica, posologia, epatotossicità, controindicazioni e interazioni; ACOG Practice Bulletin sull’ipertensione in gravidanza per il posto in terapia; sbobina 34 per il taglio didattico. Consultate il 2026-08-12.