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Atenololo

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Atenololo

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Beta-bloccanti. Il meccanismo di classe sta

nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-12.

Classe: β-bloccante cardioselettivo (β1), privo di attività simpaticomimetica intrinseca · ATC: C07AB03 · Nomi commerciali (IT): Tenormin, atenololo generico · PubChem CID 2249

Perché questa molecola

È il β-bloccante idrofilo per eccellenza, ed è tutto ciò che serve sapere per prevederne il comportamento. Bassa lipofilia significa tre cose in fila: non attraversa la barriera ematoencefalica (niente incubi, sedazione, depressione — vantaggio nel paziente che non tollera il Propranololo); non viene metabolizzato dal fegato (nessuna interazione da CYP, nessun problema nell’epatopatico); si elimina immodificato per via renale (accumula nell’insufficienza renale e nell’anziano, dove la dose va ridotta). È il farmaco che mostra come una singola proprietà chimico-fisica detti l’intero profilo clinico.

Struttura

Struttura 2D di atenolol (PubChem CID 2249). Formula C₁₄H₂₂N₂O₃, PM 266,34 g/mol.

Il gruppo carbossammidico in para sull’anello aromatico è ciò che rende la molecola polare: è la differenza strutturale che spiega l’idrofilia e, a cascata, tutto il resto.

Farmacodinamica

Catena d’azione: atenololo → blocco β1 cardiaco e iuxtaglomerulare → ↓ cAMP → ↓ frequenza, contrattilità e renina → ↓ pressione e ↓ consumo miocardico di ossigeno

flowchart TD
  ATE[Atenololo] --> B1[Blocco β1 selettivo]
  ATE -.->|idrofilo: non passa| BEE[Barriera ematoencefalica]
  B1 --> FC[↓ frequenza e contrattilità]
  B1 --> REN[↓ renina]
  FC --> O2[↓ consumo miocardico di O₂]
  REN --> PA[↓ pressione arteriosa]
  BEE --> SNC[Effetti centrali minimi:<br/>niente incubi né sedazione]

Farmacocinetica

  • Biodisponibilità: orale ~50%, per assorbimento incompleto (non per primo passaggio: il farmaco non è metabolizzato).
  • Lipofilia: bassa → distribuzione limitata al SNC.
  • Emivita: 6–9 ore, ma la durata d’effetto è più lunga dell’emivita → 1 volta al giorno nella maggior parte delle indicazioni.
  • Metabolismo: trascurabile — non è substrato dei CYP.
  • Eliminazione: renale, in forma immodificata (~85–100% della quota assorbita). ⚠️ Accumula nell’insufficienza renale: la dose va ridotta in base alla clearance della creatinina, ed è dializzabile.

Posologia e monitoraggio

Una somministrazione al giorno per via orale. Dose da ridurre quando la clearance della creatinina scende (indicativamente sotto 35 mL/min) e nell’anziano. Monitoraggio di frequenza e pressione.

Tossicità

  • Bradicardia, blocco AV, ipotensione — accentuate se si accumula per insufficienza renale non riconosciuta.
  • Astenia, estremità fredde, intolleranza allo sforzo.
  • Effetti centrali (incubi, sedazione, depressione) rari, per l’idrofilia.
  • Effetti metabolici: ↑ trigliceridi, ↓ HDL, ridotta sensibilità insulinica; mascheramento dell’ipoglicemia.

⚠️ Attenzione

  • Controindicazioni: bradicardia grave, blocco AV di 2°–3° grado, shock cardiogeno, scompenso non compensato, asma grave.
  • ⚠️ Non sospendere bruscamente (rimbalzo adrenergico).
  • Gruppi speciali: insufficienza renale — riduzione obbligata della dose. In gravidanza è associato a ritardo di crescita fetale ed è generalmente evitato (in gravidanza si preferiscono alfa-metildopa e labetalolo).
  • Interazioni rilevanti: verapamil e diltiazem (bradicardia additiva); antiaritmici di classe I; FANS (attenuano l’effetto antipertensivo); insulina e sulfaniluree.

Posto in terapia

Ipertensione, angina, aritmie, post-infarto. ⚠️ Nell’ipertensione dell’anziano l’atenololo ha mostrato una protezione dall’ictus inferiore ad altre classi: è una delle ragioni per cui i β-bloccanti non sono più di prima linea nell’ipertensione non complicata. Non è fra i β-bloccanti dello scompenso cardiaco.

🔗 Compare in

  • Beta-bloccanti — la nota di classe: il cardioselettivo idrofilo a eliminazione renale.
  • Propranololo — l’estremo opposto sulla lipofilia e sul metabolismo.
  • Metoprololo — il confronto sul metabolismo epatico e sul CYP2D6.

Fonti: PubChem CID 2249 (struttura, formula, ATC C07AB03); EMA SmPC Tenormin e DailyMed SPL per farmacocinetica, posologia, aggiustamento renale, controindicazioni e interazioni; ESC/ESH Guidelines for the management of arterial hypertension per il posto in terapia; sbobina 34 per il taglio didattico. Consultate il 2026-08-12.

Vista grafico

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