Farmaci Simpaticolitici (Classificazione)
I simpaticolitici sono i farmaci antagonisti dei recettori adrenergici α o β. Si classificano secondo quattro criteri:
- Selettività: selettivi (agiscono su un solo sottotipo recettoriale) o non selettivi (su più sottotipi). La selettività è generalmente un vantaggio terapeutico, perché consente un’azione più mirata e con minori effetti collaterali.
- Tipo di azione: antagonisti completi oppure agonisti parziali.
- Durata d’azione: breve o lunga.
- Reversibilità: antagonisti reversibili o irreversibili.
High resolution crystal structure of human B2-adrenergic G protein-coupled receptor (RCSB PDB, entry 2RH1). La struttura è stata risolta con il recettore legato al carazololo, un β-bloccante: è l’immagine di un simpaticolitico nella tasca che normalmente accoglie l’adrenalina.
I quattro criteri con un esempio ciascuno
Ogni criterio non è una curiosità tassonomica: decide quando e come si usa il farmaco. Il modo più rapido per fissarli è associare a ciascuno la molecola che lo incarna.
| Criterio | I due poli | Le molecole che li incarnano | Perché cambia la terapia |
|---|---|---|---|
| Selettività | selettivo ↔ non selettivo | Bisoprololo (β1) contro Propranololo (β1+β2) | il non selettivo blocca anche i β2 bronchiali → broncospasmo nell’asmatico |
| Tipo di azione | antagonista puro ↔ agonista parziale | Atenololo contro Pindololo (ISA) | l’agonista parziale lascia un tono β residuo: meno bradicardia, ma nessuna protezione post-infartuale |
| Durata d’azione | breve ↔ lunga | Esmololo (~9 minuti) contro Nebivololo (10–30 ore) | il brevissimo si titola e si spegne in minuti: si può “provare” nel paziente instabile |
| Reversibilità | reversibile ↔ irreversibile | Fentolamina contro Fenossibenzamina | l’irreversibile non è superabile da un eccesso di agonista: indispensabile nel feocromocitoma |
Un quinto criterio implicito: la lipofilia
Non compare nell’elenco del docente ma governa tanto quanto gli altri. Un simpaticolitico lipofilo (Propranololo) attraversa la barriera ematoencefalica e dà sedazione, incubi e depressione; uno idrofilo (Atenololo) resta in periferia ma si elimina per via renale e accumula nel nefropatico. Decide gli effetti avversi e la popolazione in cui usarlo.
🔗 Collegamenti
- Alfa-bloccanti — 📋 antagonisti dei recettori α-adrenergici
- Beta-bloccanti — 📋 antagonisti dei recettori β-adrenergici
- Alfa-Beta-bloccanti Misti (Labetalolo, Carvedilolo) — 📋 antagonisti combinati α1/β
- Farmaci Simpaticomimetici (Adrenergici) — 🔄 agonisti adrenergici (effetto opposto)